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- 2025年07月13日
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- 技术资料
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4°C, stored under nitrogen
- 英文名：
Δ4-Abiraterone; CB-7627; Abiraterone D4A metabolite
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
154229-21-7
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥3080.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥2800.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥4400.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥8800.0 |
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D4-abiraterone
CAS No. : 154229-21-7
MCE 国际站：D4-abiraterone
产品活性：D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂，也是雄激素受体的拮抗剂。
研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Androgen Receptor | Cytochrome P450
In Vitro: D4-abiraterone (D4A ) (10 mM) nearly completely blocks conversion from D4-androstenedione (AD) to 5α-androstanedione and other 5α-reduced androgens. The affinity of D4-abiraterone for mutant (expressed in LNCaP, half-maximum inhibitory concentration (IC50=5.3 nM)) and wild type (expressed in LAPC4, IC50=7.9 nM) androgen receptor (AR) is greater than that of abiraterone (Abi) (IC50=418 and >500 nM, respectively). Compare with Abi, D4-abiraterone clearly better suppresses PSA, TMPRSS2 and FKBP5 expression in LNCAP, LAPC4 and C4-2 cell lines. D4-abiraterone also inhibits AR target gene expression in a dose-dependent manner.
In Vivo: D4-abiraterone (D4A) is tenfold more potent than abiraterone (Abi) in blocking conversion from dehydroepiandrosterone (DHEA) by 3β-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) to D4-androstenedione (AD) in LNCaP and VCaP xenografts. 0.1 μM D4-abiraterone is equivalent to 1 μM Abi for blocking AD accumulation at 48 h in both LNCaP and VCaP xenografts. Progression is significantly delayed in the D4-abiraterone group compare with the Abi acetate group (P=0.011). D4-abiraterone treatment increases progression-free survival compare with Abi acetate.
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