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GSK1059865,1191044-58-2

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  • 美国
  • HY-101534
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1191044-58-2

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥2150.0
    规格:5 mg产品价格:¥1950.0
    规格:10 mg产品价格:¥3100.0

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    GSK1059865

    CAS No. : 1191044-58-2

    MCE 国际站:GSK1059865

    产品活性:GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。

    研究领域:GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

    作用靶点:Orexin Receptor (OX Receptor)

    In Vivo: Treatment with GSK1059865 significantly decreases ethanol drinking in a dose-dependent manner in CIE-exposed mice. In contrast GSK1059865 decreases drinking in air-exposed mice only at the highest dose used. There is no effect of GSK1059865 on sucrose intake. GSK1059865 (0.3 nM-10 nM) produces non-surmountable antagonism with a dose-dependent rightward shift of the OXA EC50 and a concomitant decrease of the agonist maximal response. The calculated pKB value is 8.77±0.12 for GSK1059865. GSK1059865 (0.1-3.3 μM) produces a classical surmountable profile with parallel rightward shift of the OXA EC50 without depression of the agonist maximal response. Intraperitoneal administration of GSK1059865 produces a region-dependent inhibition of yohimbine-induced relative cerebral blood volume response. The administration of GSK1059865 per se produces a weak relative cerebral blood volume increase in several brain regions. GSK1059865-pretreated animals exhibit slightly higher baseline mean arterial blood pressure values than controls.

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