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- YY-5928R
- 美国
- 2025年07月12日
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- rat
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 供应商：
上海联硕生物科技有限公司
- 库存：
现货
- 是否单克隆：
0
- 抗体英文名：
Anti-Phospho-RasGRF1 (Ser916)
- 应用范围：
,
- 适应物种：
,
- 宿主：
rat
- 保质期：
半年
- 抗原来源：
ot
- 保存条件：
低温
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文献和实验PNAS：RAS 抑制剂又添一员，新型蛋白模拟物或为癌症治疗
开发了多种针对 Ras 突变的共价靶向药物，但大多数停滞在临床前阶段，因为这些药物对 Ras 亚型没有选择性，而给身体带来了极大的副作用。因此，亟需开发新的 Ras 的非共价靶向治疗策略。Ras 突变可能导致其异常激活，这种激活过程是通过 Ras 特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子 Sos（Son of sevenless）催化的。Sos 通过特定的结构与野生型和致癌型 Ras 接触，形成非共价结合，以调节下游信号传导。因此，针对 Sos 介导的 Ras 抑制剂的设计将成为癌症干预的有效策略，而纯天然的 Ras
核苷酸(GTP和GDP)和GTP酶的活性(水解GTP为GDP)。当结合GTP时，Ras―P21处于活性状态；当结合GDP时，则处于非活性状态。在Ras―GTP和Ras―GDP这两种构象中，只有Ras―GTP能激活Ras以下的信号转导过程，所以Ras蛋白可以通过两种构象的互换控制细胞信号转导，从而调节细胞分化、增殖和凋亡过程。 Ras通路有下列成员所构成：生长因子受体(受体酪氨酸蛋白激酶)一含有SH2结构域的接头蛋白(如Grb2)一鸟嘌呤核苷酸释放因子(如SOS)一Ras蛋白一MAPKKK
具有募集Grb2和SOS复合物的能力。SOS在与生长因子受体结合的过程中移位至胞质，并与Ras相互作用，促进Ras与GTP结合，使Ras活化。此外，Ca2+可通过不同的作用机制激活Ras蛋白：①通过l型电压依赖性的钙离子通道流人细胞内，经由Src家族蛋白激酶的介导，导致表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸磷酸化，进而通过Shc―Grb2―SOS复合物激活Ras；②通过Ca2+敏感性的Ras鸟嘌呤核苷酸释放因子(Ras―GRF)和Ca2+―钙调蛋白复合物与Ras―GRF结合，通过诱导Ras进行GTP
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