PARP1抑制剂(AG14361)厂家价格

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名称：PARP1抑制剂(AG14361)厂家价格
品牌：百奥莱博
产地：国产|进口
英文名：PARP1 Inhibitor
编号：YT924
CAS：328543-09-5
本品是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5nM。它比benzamides至少有效1000倍。

CAS：328543-09-5
分子式：C19H20N4O
分子量：320.39
纯度：100%
结构式：


AG14361比Benzamides至少有效1×103倍。AG14361作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时，IC50分别为29nM和14nM。AG14361结合到鸡PARP-1的催化结构域的晶体分析显示AG14361三环环系统位于氨基酸残基Trp861、His862、Gly863、Tyr896、Phe897、Ala898、Lys903、Ser904、Tyr907和Glu988组成的“口袋”中。AG14361与Ser904和Gly863形成重要氢键，与Glu988形成水介导的氢键。AG14361诱导的生长受抑制不是因为与PARP-1相关的效果，因为在比GI50浓度低很多时(≤1μM)，也可观察到PARP-1最大抑制效果。0.4μM AG14361不影响癌细胞基因表达或生长，但是提高Temozolomide和Topotecan抗增殖活性，且作用于LoVo细胞，抑制从潜在的致命γ辐射损伤中恢复，抑制达73％。此外，0.4μM AG14361不会大幅改变基因表达。0.4μM AG14361处理A549细胞17小时后，不会改变6800种基因表达。因此，虽然0.4μM AG14361抑制85%以上细胞PARP-1活性，但是AG14361不改变基因表达和细胞增殖，说明低浓度AG14361的细胞作用效果是特异性抑制PARP-1。处于更高的抑制生长的浓度时，AG14361影响基因表达，但是这种影响与PARP-1受抑制无关，因为在PARP-/-和PARP-1+/+细胞中，细胞增殖一样受影响。AG14361快速吸收进血流中，分布到肿瘤和肝脏中，在大脑中检测到低浓度。组织-血药浓度比显示，AG14361保留在肿瘤组织中，随着时间的推移，在两种移植瘤模型中，在体外抑制PARP-1活性所需的肿瘤浓度过剩(2小时≥15μM)。AG14361增强Temozolomide活性，作用于全部MMR熟练细胞(1.5-3.3倍)的活性，但是更有效作用于MMR缺陷细胞(增强3.7-5.2倍)，克服Temozolomide阻力。相反，Benzylguanine只提高Temozolomide作用于MMR熟练细胞的效果，而作用于MMR缺陷细胞则无效果。AG14361增强拓扑异构酶I毒药的抑制生长作用和毒性效果。AG14361提高Camptothecin诱导DNA单链断裂的持久性。

AG14361处理携带LoVo移植瘤的小鼠，然后进行统计学辐射，显著提高对放射疗法的敏感性。AG14361作用于移植瘤，统计学上显著提高血流，因此，可能促进药物输送到移植瘤。在体内，AG14361按无毒剂量处理，提高Irinotecan，x射线照射，Temozolomide诱导的LoVo移植瘤生长延迟，提高2到3倍。药效学实验检测，AG14361按10mg/kg剂量腹腔注射处理SW620移植瘤至少4小时，75%以上PARP-1活性受抑制。

储存条件：-20℃，有效期12个月。

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·通用型强力抗原修复液(10X)
编号：YT083
英文名称：All-purpose Powerful Antigen Retrieval Solution
规格：100ml
本修复液的抗原修复效果总体上要优于常用的柠檬酸钠抗原修复液。

细胞或组织用多聚甲醛、甲醛或其它醛类试剂固定后，会导致蛋白之间的交联(cross-link)，从而遮蔽样品的抗原位点，导致免疫染色时染色信号减弱，甚至出现一些假阳性染色结果。

本抗原修复液采用了可以直接逆转醛类固定试剂交联作用的试剂，可以非常有效地去除醛类固定试剂导致的蛋白之间的交联，充分暴露石蜡切片等样品中的抗原表位，从而大大改善免疫染色效果。

通常石蜡切片都需进行抗原修复处理，而冰冻切片可以不进行抗原修复处理。抗原修复会大大改善石蜡切片的免疫染色效果，但对于冰冻切片的染色效果很多文献资料表明也有显著改善。特别是当冰冻切片免疫染色效果欠佳时，可以考虑尝试进行抗原修复。从原理上来看，无论冰冻切片还是细胞爬片等，只要是用多聚甲醛、甲醛或其它醛类试剂固定的样品，进行抗原修复都会有效去除蛋白之间的交联，充分暴露抗原表位，从而大大改善免疫染色效果。

本产品对石蜡切片、冰冻切片、细胞爬片或涂片等样品均适用。

一个包装的本产品可以配制成1000毫升抗原修复液(1X)。按照每个片子需要10毫升抗原修复液(1X)计算，一个包装的本产品可以用于100个样品。

注意事项：
1. 抗原修复过程可以使用百奥莱博的染色缸和染色架或邮寄夹进行操作。塑料染色缸、染色架和邮寄夹可以很好地耐受沸水浴，而玻璃染色缸需避免骤冷骤热导致的玻璃破碎。
2. 本抗原修复液使用前必须用重蒸水或Milli-Q水稀释10倍，配制成抗原修复液(1X)。
3. 通用型强力抗原修复液（10X）含有低浓度的有毒试剂，请注意小心防护。

储存条件：4℃，有效期一年。

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