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小分子化合物(拮抗剂类)筛选

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    小分子化合物(拮抗剂类)筛选
    近几十年来,小分子化合物一直是是新药的源泉,为很多疾病的治疗提供了重要基础。随着高通量高内涵筛选方法地不断优化,大规模筛选小分子化合物库成为最行之有效的方法。通过对大量不同化学结构的化合物进行筛选,并对筛选出来的先导化合物做进一步优化(如:衍生物等),将大大加速创新药研发步骤。威斯腾生物药物筛选平台拥有高通量高内涵筛选新技术和新方法,而且能提供39个商业来源和15个合作来源的化合物物库,共72601种化学小分子。其中包括近10000种中草药等天然产物来源小分子和近4000种国际上被批
    准可用于临床的小分子药物或候选药物。以及与英国MRC Technology合作共建转化研究平台,共享其化合物库,合作开展小分子新药研发。
    拮抗剂库:
    Nuclear Receptor Ligand agonists or antagonists Library:76种已知的核受体激动剂或拮抗剂。
    【本平台合作项目】
    分子诊断、病理诊断、药效学评价、毒理学实验、细胞药筛、动物建模、PDX模型、CRISPR/Cas9基因编辑、病理检测、基因芯片、蛋白组学、代谢组学、高通量测序、ChIP、CO-IP、生物信息学分析、知识产权服务!

     

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    • 空间代谢组经典问题答疑

      向性检测小分子代谢物,主要检测的是 70-1000Da 之间的代谢物,包括胆碱、多胺、氨基酸类、肉碱、核苷类、核苷酸、有机酸类、碳水化合物类、胆固醇、胆酸类、脂质等。其中,70% 为 700Da 以下的小分子代谢物,30% 为脂质类物质。AFADESI-MSI 和 Waters SYNAPT XS 的成像不借助基质喷涂,避免代谢物检测受到基质的干扰,可以对小体积的样本甚至整只小/大鼠的切片进行空间成像。

    • Cell Reports:浙大蒋晞课题组发文揭示阿片受体激动剂调控白血病表观遗传学修饰的新机制

      through both catalytic and non-catalytic functions of TET2 的研究论文。该研究报道以洛哌丁胺(易蒙停)为代表的阿片受体激动剂在急性髓细胞性白血病(Acute myeloid leukemia, AML)中的潜在疗效,及其调控 TET 介导的 DNA 修饰的分子机制及信号通路。 为了明确 AML 发病过程中涉及到的信号转导通路,作者对细胞表面最大的受体超家族(G protein-coupled receptors (GPCRs))的激动剂和拮抗剂进行了小分子化合物筛选,发现阿片

    • Cell Rep Med:李振斐 / 吴登龙 / 唐惠儒团队发现黄体酮是前列腺癌的促癌代谢物,提出晚期治疗新策略

      物;基于黄体酮的代谢和功能研究,研究人员发现小分子化合物 biochanin-A(BCA)能够靶向抑制代谢酶 3βHSD1,进而抑制黄体酮合成、克服药物耐受;并指出患者血液中黄体酮的丰度是阿比特龙疗效的潜在预测型生物标志物。 去势治疗联合药物阿比特龙能够将患者体内的雄激素控制在非常低的水平,这为寻找独立于雄激素的新促癌代谢物提供了可行性。研究人员利用接受阿比特龙和去势治疗的患者样本进行代谢组学研究。在 6625 个代谢物中,代谢物黄体酮在阿比特龙治疗后显著升高。 进一步的机制研究发现,高浓度的黄体

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