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详见说明
- 英文名:
Metyrapone
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充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
54-36-4
- 规格:
100mg
Metyrapone (Synonyms: 美替拉酮; Su-4885)
Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
| 生物活性 | Metyrapone (Su-4885) is a potent and orally active 11β-hydroxylase inhibitor and an Autophagy activator, also inhibits the production of aldosterone. Metyrapone inhibits synthesis of endogenous adrenal corticosteroid, decreases glucocorticoid levels, and also affects behavior and emotion. In addition, Metyrapone increases the efficiency of autophagic process via downregulation of mTOR pathway, and interacts with Pseudomonas putida cytochrome P-450. Metyrapone can be used for researching Cushing's syndrome and depression[1][2][3][4][5]. |
|---|---|
| IC50 & Target | 11β-hydroxylase, Aldosterone, CYP450, Autophagy[1][4][5] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Metyrapone (100 μM; 2 h) hyperactivates autophagy in HepG2, and delays the activation of apoptosis at severe endoplasmic reticulum (ER) stress[5]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Metyrapone (25 or 50 mg/kg; SC, single dosage) decreases the stress-induced increase in plasma corticosterone levels, significantly impairs acquisition performance at high dosage, and increases open arm activity at low dosage[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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| Clinical Trial |
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| 分子量 | 226.27 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Formula | C14H14N2O |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 中文名称 | 美替拉酮;甲吡酮;米替拉潘 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (441.95 mM; Need ultrasonic) H2O : ≥ 38 mg/mL (167.94 mM) * "≥" means soluble, but saturation unknown. 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
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文献和实验三句话读懂一篇 CNS:慢性压力引发抑郁究竟为何?15 万中国人研究,为喝酒致癌又添新证
)的作用机制,可抑制 Wnt 信号通路和结肠癌的活性,揭示 LDA 靶标蛋白 TRAF2 是 β-catenin/TCF4/TNIK 转录复合物的关键支架蛋白! 图 10:来源 Cell Reports
米托坦(mitotan;双氯苯二氯乙烷0,p'-DDD)为杀虫剂滴滴涕(DDT)一类化合物。它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但不影响球状带,故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少。主要用于不可切除的皮质癌、切除后复发癌以及皮质癌术后辅助治疗。可有厌食、恶心、腹泻、皮疹、嗜眠、头痛、眩晕、乏力、中枢抑制及运动失调等反应。 美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羟化反应,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11
。 美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羟化反应,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11-去氧氢化可的松转化为氢化的松,而降低它们的血浆水平,但通过反馈性地促进ACTH分泌导致11-去氧皮质酮和11-去氧氢化可的松代偿性增加,故尿中17-羟类固醇排泄也相应增加。临床用于治疗肾上腺皮质肿瘤和产生ACTH的肿瘤所引起的氢化可的松过多症和皮质癌。还可用于垂体释放ACTH功能试验。不良反应较少,可有眩晕、消化道反应等。
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