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Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口

服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。
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  • 美国
  • HY-B1232
  • 2025年07月11日
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    • 英文名

      Metyrapone

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      54-36-4

    • 规格

      100mg

    Metyrapone (Synonyms: 美替拉酮; Su-4885)

    Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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    生物活性

    Metyrapone (Su-4885) is a potent and orally active 11β-hydroxylase inhibitor and an Autophagy activator, also inhibits the production of aldosterone. Metyrapone inhibits synthesis of endogenous adrenal corticosteroid, decreases glucocorticoid levels, and also affects behavior and emotion. In addition, Metyrapone increases the efficiency of autophagic process via downregulation of mTOR pathway, and interacts with Pseudomonas putida cytochrome P-450. Metyrapone can be used for researching Cushing's syndrome and depression[1][2][3][4][5].

    IC50 & Target

    11β-hydroxylase, Aldosterone, CYP450, Autophagy[1][4][5]

    体外研究
    (In Vitro)

    Metyrapone (100 μM; 2 h) hyperactivates autophagy in HepG2, and delays the activation of apoptosis at severe endoplasmic reticulum (ER) stress[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Metyrapone (25 or 50 mg/kg; SC, single dosage) decreases the stress-induced increase in plasma corticosterone levels, significantly impairs acquisition performance at high dosage, and increases open arm activity at low dosage[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (n=179; 270-300g)[1]
    Dosage: 25 or 50 mg/kg (in a volume of 2.0 mL/kg)
    Administration: SC, single dosage
    Result: Dose-dependently decreased the stress-induced increase in plasma corticosterone levels in the water maze test; the high level dose significantly impaired acquisition performance in the water maze and decreased fear-induced immobility; the lower dose increased open arm activity.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT05167084 Eleonora Seelig|University Hospital, Basel, Switzerland Glucocorticoid Effect February 8, 2022 Early Phase 1
    NCT00033098 National Institute on Drug Abuse (NIDA)|Cincinnati VA Medical Center November 2001 Phase 1
    NCT00567814 Embera NeuroTherapeutics, Inc. December 2007 Not Applicable
    分子量

    226.27

    Formula

    C14H14N2O

    CAS 号

    54-36-4

    中文名称

    美替拉酮;甲吡酮;米替拉潘

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 100 mg/mL (441.95 mM; Need ultrasonic)

    H2O : ≥ 38 mg/mL (167.94 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.4195 mL 22.0975 mL 44.1950 mL
    5 mM 0.8839 mL 4.4195 mL 8.8390 mL
    10 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4195 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: PBS

      Solubility: 100 mg/mL (441.95 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

    • 4.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.05 mM); Clear solution

    参考文献

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    • 询问日期
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    • 促皮质素及皮质激素抑制药

      米托坦(mitotan;双氯苯二氯乙烷0,p'-DDD)为杀虫剂滴滴涕(DDT)一类化合物。它能选择性地使肾上腺皮质束状带及网状带细胞萎缩、坏死,但不影响球状带,故醛固酮分泌不受影响。用药后血、尿中氢化可的松及其代谢物迅速减少。主要用于不可切除的皮质癌、切除后复发癌以及皮质癌术后辅助治疗。可有厌食、恶心、腹泻、皮疹、嗜眠、头痛、眩晕、乏力、中枢抑制及运动失调等反应。 美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羟化反应,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11

    •  促皮质素及皮质激素抑制药

      。 美替拉酮(metyrapone,甲吡酮)能抑制11β-羟化反应,干扰11-去氧皮质酮转化为皮质酮及11-去氧氢化可的松转化为氢化的松,而降低它们的血浆水平,但通过反馈性地促进ACTH分泌导致11-去氧皮质酮和11-去氧氢化可的松代偿性增加,故尿中17-羟类固醇排泄也相应增加。临床用于治疗肾上腺皮质肿瘤和产生ACTH的肿瘤所引起的氢化可的松过多症和皮质癌。还可用于垂体释放ACTH功能试验。不良反应较少,可有眩晕、消化道反应等。

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