Nepicastat hydrochloride (SYN-

Nepicastat hydrochloride  (Synonyms: SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride)

Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的，有效的，具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC₅₀=8.5 nM) 和人(IC₅₀=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。

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生物活性    
Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) is a selective, potent, and orally active inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Nepicastat hydrochloride produces concentration-dependent inhibition of bovine (IC50=8.5 nM) and human (IC50=9 nM) dopamine-beta-hydroxylase. Nepicastat hydrochloride can cross the blood-brain barrier (BBB)[1][2][3].

IC50 & Target    
IC50: 8.5 nM (bovine dopamine-beta-hydroxylase), 9 nM (human dopamine-beta-hydroxylase)[2]

分子量    
331.81

性状    
Solid

Formula    
C14H16ClF2N3S

CAS 号    
170151-24-3

中文名称    
内匹司他盐酸盐

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 6 mg/mL (18.08 mM; Need ultrasonic)

H2O : 2 mg/mL (6.03 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0138 mL    15.0689 mL    30.1377 mL
5 mM    0.6028 mL    3.0138 mL    6.0275 mL
10 mM    0.3014 mL    1.5069 mL    3.0138 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 0.6 mg/mL (1.81 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Beliaev A, et al. Synthesis and biological evaluation of novel, peripherally selective chromanyl imidazolethione-based inhibitors of dopamine beta-hydroxylase.J Med Chem. 2006 Feb 9;49(3):1191-7.  [Content Brief] [2]. Stanley WC, et al. Cardiovascular effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel dopamine beta-hydroxylase inhibitor. J Cardiovasc Pharmacol. 1998 Jun;31(6):963-70.  [Content Brief] [3]. Stanley WC, et al. Catecholamine modulatory effects of nepicastat (RS-25560-197), a novel, potent and selective inhibitor of dopamine-beta-hydroxylase. Br J Pharmacol. 1997 Aug;121(8):1803-9.  [Content Brief] [4]. Sabbah HN, et al. Effects of dopamine beta-hydroxylase inhibition with nepicastat on the progression of left ventricular dysfunction and remodeling in dogs with chronic heart failure.  [Content Brief]