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- 2025年07月13日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4°C
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Dimesna
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
16208-51-8
- 规格：
100mg
Dimesna (Synonyms: 地美司钠; BNP-7787)
Dimesna与癌症化疗药物联合使用以降低尿毒性。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，我们拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力，我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
| 生物活性 | Dimesna is an protective agent used to decrease urotoxicity. IC50 value: Target: in vitro: Dimesna modulates paclitaxel-induced hyperpolymerization of MTP in a dose-dependent manner, and mesna, an in vivo metabolite of Dimesna, protects against time-dependent cisplatin-induced inactivation of MTP. [1] Dimesna -mediated prevention or mitigation of cisplatin-induced nephrotoxicity may involve aminopeptidase N (APN) inhibition by certain Dimesna -derived esna-disulfide heteroconjugates and appears correlated to the presence of a glycinate moiety and/or an anionic group. Two general mechanisms for Dimesna -mediated nephroprotection of cisplatin-induced nephrotoxicity involving the gamma-glutamyl transpeptidase (GGT), APN and cysteine-conjugated-β-lyase (CCBL) nephrotoxigenic pathway are proposed which acting in a concerted and/or synergistic manner, and thereby prevent or mitigate cisplatin-induced renal toxicity. [2] Mesna and its dimer, Dimesna, are coadministered for mitigation of ifosfamide- and cisplatin-induced toxicities, respectively. Dimesna is selectively reduced to mesna in the kidney, producing its protective effects. In vitro screens of uptake and efflux transporters reveal renal organic anion transporters OAT1, OAT3, and OAT4 are responsible for kidney-specific uptake of Dimesna. Uptake of Dimesna by OAT1, OAT3, and OAT4 is determined to be saturable with KM of 636 μM, 390 μM and 590 μM, respectively. [3] in vivo: Tumors of urinary bladder induced by cyclophosphamide (CP) in rats can be significantly reduced by Dimesna administration in a dose-related manner. [4] |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Clinical Trial |
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| 分子量 | 326.34 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 性状 | Solid |
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| Formula | C4H8Na2O6S4 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 中文名称 | 地美司钠；双巯乙磺酸钠 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
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| 溶解性数据 | In Vitro: H2O : 100 mg/mL (306.43 mM; Need ultrasonic) DMSO : 68 mg/mL (208.37 mM; Need ultrasonic and warming) 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
-
[1]. Parker AR, et al. BNP7787-mediated modulation of paclitaxel- and cisplatin-induced aberrant microtubule protein polymerization in vitro. Mol Cancer Ther. 2010 Sep;9(9):2558-2567. [Content Brief]
[2]. Hausheer FH, et al.Mechanistic study of BNP7787-mediated cisplatin nephroprotection: modulation of gamma-glutamyl transpeptidase. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Apr;65(5):941-951. [Content Brief]
[3]. Cutler MJ, et al. In vitro and in vivo assessment of renal drug transporters in the disposition of mesna and dimesna. J Clin Pharmacol. 2012 Apr;52(4):530-542. [Content Brief]
[4]. Habs MR,et al. Prevention of urinary bladder tumors in cyclophosphamide-treated rats by additional medication with the uroprotectors sodium 2-mercaptoethane sulfonate (mesna) and disodium 2,2'-dithio-bis-ethane sulfonate (dimesna). Cancer. 1983 Feb 15;51( [Content Brief]
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