BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪

BMX-IN-1  (Synonyms: BMX kinase inhibitor)

BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC₅₀ 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC₅₀ 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。

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生物活性    
BMX-IN-1 is a selective, irreversible inhibitor of bone marrow tyrosine kinase on chromosome X (BMX) that targets Cys496 in the BMX ATP binding domain with an IC50 of 8 nM, also targets the related Bruton’s tyrosine kinase (BTK) with an IC50 value of 10.4 nM, but is more than 47-656-fold less potent against Blk, JAK3, EGFR, Itk, or Tec activity.

IC50 & Target    
IC50: 8 nM (BMX), 10.4 nM (BTK)

体外研究
(In Vitro)    
BMX-IN-1 inhibits the proliferation of Tel-BMX-transformed Ba/F3 cells and RV-1 cells with IC50s of 25 nM and 2.53 μM. BMX-IN-1 exhibits remarkable selectivity with an S(10) score of 0.01. BMX-IN-1 inhibits only wild-type BMX with an IC50 of 138 nM. BMX-IN-1 requires covalent modification of Cys496 of BMX to achieve potent inhibition[1].

分子量    
524.59

性状    
Solid

Formula    
C29H24N4O4S

CAS 号    
1431525-23-3

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMF : 10 mg/mL (19.06 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 8.33 mg/mL (15.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.9063 mL    9.5313 mL    19.0625 mL
5 mM    0.3813 mL    1.9063 mL    3.8125 mL
10 mM    0.1906 mL    0.9531 mL    1.9063 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。