IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制

IMB-XH1  

IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的IC₅₀ 值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

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生物活性	IMB-XH1 is an inhibitor of myeloid cell factor 1 (Mcl-1)[1]. IMB-XH1 is a non-competitive Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) inhibitor. The IC50s of IMB-XH1 against metallo-β-lactamases NDM-1, IMP-4, ImiS and L1 are 0.4637 μM, 3.980 μM, 0.2287 μM and 1.158 μM, respectively[2].
IC50 & Target[1]	Mcl-1

体外研究 (In Vitro)

IMB-XH1 (Compound 2) is a Mcl-1 inhibitor[1]. IMB-XH is screened out with the IC50 value of 0.4637 μM at the concentration of 20 μg/mL. IMB-XH1 (20 μg/mL) can increase the sensitivity of E. coli BL21 (DE3) (pET-30a(+)-NDM-1) to ampicillinby more than 8 times. IMB-XHI may have a broad spectrum of metallo-β-lactamases (MBLs) inhibitory activity. The combination of IMB-XH1 and Meropenem (MEM) may have potentials to treat infections caused by metallo-β-lactamases-positive, carbapenem-resistant Gram-negative pathogens[2].

分子量	333.41
性状	固体
Formula	C19H15N3OS
CAS 号	292057-76-2
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 2 years   -20°C 1 year

In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (99.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9993 mL	14.9966 mL	29.9931 mL
5 mM	0.5999 mL	2.9993 mL	5.9986 mL

 查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 方案 1

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 2.08 mg/mL (6.24 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

   

  此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO (HY-Y0320) 储备液加到 400 μL PEG300 (HY-Y0873) 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80 (HY-Y1891) ，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。

  生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
• 方案 2

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO (HY-Y0320) 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD (HY-17031) 生理盐水水溶液 中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。

  20% SBE-β-CD in Saline（4°C，储存一周）配制：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中, 完全溶解至澄清透明。
• 方案 3

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.24 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO (HY-Y0320) 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。
  
   

  参考文献	[1]. Richard DJ, et al. Hydroxyquinoline-derived compounds and analoguing of selective Mcl-1 inhibitors using a functional biomarker. Bioorg Med Chem. 2013 Nov 1;21(21):6642-9.  [Content Brief] [2]. Jiangxue Han, et al. IMB-XH1 identified as a novel inhibitor of New Delhi metallo-β-lactamase-1.