Galidesivir (BCX4430)，一种腺苷类似物和

Galidesivir  (Synonyms: BCX4430; Immucillin-A)

Galidesivir (BCX4430)，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC₅₀ 在 ~3 到 ~68 μM。

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生物活性    
Galidesivir (BCX4430), an adenosine analog and a direct-acting antiviral agent, disrupts viral RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) activity. Galidesivir is active in vitro against many RNA viral pathogens, including the filoviruses and emerging infectious agents such as MERS-CoV, SARS-CoV, and SARS-CoV-2. Galidesivir inhibits some negative-sense RNA viruses with EC50s ranging from ~3 to ~68 μM[1][2][3].

IC50 & Target    
RdRp

体外研究
(In Vitro)    
Cellular kinases phosphorylate Galidesivir (BCX4430) to a triphosphate that mimics ATP; viral RNA polymerases incorporate the drug's monophosphate nucleotide into the growing RNA chain, causing premature chain termination[1].
Galidesivir effectively inhibits the infection of Vero cells with YFV. The EC50 determined by the neutral red uptake assay is 8.3 μg/ml (24.5 μM)[3].

分子量    
265.27

性状    
Solid

Formula    
C11H15N5O3

CAS 号    
249503-25-1

中文名称    
加利司韦；加利地韦

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
H2O : 1.53 mg/mL (5.77 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.7697 mL    18.8487 mL    37.6974 mL
5 mM    0.7539 mL    3.7697 mL    7.5395 mL
10 mM    ---    ---    ---
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
 

参考文献

[1]. Taylor R, et al. BCX4430 - A broad-spectrum antiviral adenosine nucleoside analog under development for the treatment of Ebola virus disease. J Infect Public Health. 2016;9(3):220-226.  [Content Brief] [2]. Elfiky AA, et al. ICN-1229, Remdesivir, PSI-7977, Galidesivir, and GS 1278 against SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase (RdRp): A molecular docking study. Life Sci. 2020 Mar 25:117592.  [Content Brief] [3]. Warren TK, et al. Protection against filovirus diseases by a novel broad-spectrum nucleoside analogue BCX4430. Nature. 2014;508(7496):402-405.  [Content Brief] [4]. Julander JG, et al. BCX4430, a novel nucleoside analog, effectively treats yellow fever in a Hamster model. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(11):6607-6614.  [Content Brief]