GSK256066 是一种选择性、高亲和力的 PDE4 抑制

GSK256066 is a selective and high-affinity phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, with an IC₅₀ of 3.2 pM for PDE4B. GSK256066 is developed for the research of chronic obstructive pulmonary disease^[1].

GSK256066 是一种特别高亲和力的 PDE4 抑制剂，用于吸入给药^[1]。
GSK256066 对 PDE4 具有高选择性，是 PDE1/2/3/5/ 的 380,000 倍，PDE7 的 2500 倍^[1]。
GSK256066 以相同的亲和力抑制 PDE4 亚型 AD (PDE4B：pIC₅₀≥ 11.5，PDE4A：pIC₅₀≥11.31，PDE4C：pIC₅₀≥11.42，PDE4D：pIC₅₀≥11.94)^[1]。
GSK256066 抑制脂多糖 (LPS) 刺激的人外周血单核细胞产生 TNF-α，IC₅₀ 为 0.01 nM^[1]。

GSK256066 (10 μg/kg；它) 显著抑制 LPS 诱导的肺中性粒细胞增多^[2]。
GSK256066 抑制暴露于卵清蛋白的大鼠肺部嗜酸性粒细胞增多 (ED₅₀=0.4 μg/kg)^[2]。

518.58

Solid

C₂₇H₂₆N₄O₅S

801312-28-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 25 mg/mL (48.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

• [1]. Tralau-Stewart CJ, et al. GSK256066, an exceptionally high-affinity and selective inhibitor of phosphodiesterase 4 suitable for administration by inhalation: in vitro, kinetic, and in vivo characterization. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 145-154. [Content Brief]

  [2]. Nials AT, et al. In vivo characterization of GSK256066, a high-affinity inhaled phosphodiesterase 4 inhibitor. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(1), 137-144.  [Content Brief]