A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族

A-770041

A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck，IC₅₀ 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性，Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。

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生物活性
A-770041 is a selective and orally active Src-family Lck inhibitor. A-770041 inhibits Lck with an IC₅₀ value of 147 nM with the presence of 1 mM ATP. A-770041 shows 300-fold selective to Lck over Fyn, the other Src family kinase involved in T-cell signaling. A-770041 can be used for the research of acute rejection

IC₅₀ & Target
IC50: 0.147 μM (Lck), 9.1 μM (Src), 14.1 μM (Fgr), 44.1 μM (Fyn)^[1]

体外研究(In Vitro)
A-770041 selective inhibits Lck with an IC₅₀ value of 0.147 μM, and inhibits other Src family kinase Src, Fgr, Fyn with IC₅₀s of 9.1, 14.1 and 44.1 μM, respectively^[1].
A-770041 (0-30 μM; 2 h) dose-dependently inhibits anti-CD3 induced IL-2 production with an EC₅₀ value of 80 nM^[1].

体内研究(In Vivo)

A-770041 (2.5 mg/kg; i.g. once) inhibits concanavalin A-induced IL-2 in vivo^[1].
A-770041 (2.5-20 mg/kg/day; for 14 days) dose-dependently increases the survival rate with doses of 5 and 10 mg/kg/day, and survives 100% of transplanted grafts until 14 days with doses of 10 and 20 mg/kg/day^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Lewis rats[1]
Dosage:	2.5 mg/kg
Administration:	Intragastric administration; 2.5 mg/kg once
Result:	Showed an inhibition of concanavalin A-induced IL-2 with an in vivo EC50 value of 78 nM.

分子量：621.73

性状：Solid

Formula：C₃₄H₃₉N₉O₃

CAS 号：869748-10-7

运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (40.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6084 mL	8.0421 mL	16.0842 mL
5 mM	0.3217 mL	1.6084 mL	3.2168 mL
10 mM	0.1608 mL	0.8042 mL	1.6084 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 2.08 mg/mL (3.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

   

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM); Clear solution

   

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.35 mM); Clear solution

参考文献

[1]. Stachlewitz RF, et al.A-770041, a novel and selective small-molecule inhibitor of Lck, prevents heart allograft rejection.J Pharmacol Exp Ther. 2005 Oct;315(1):36-41.  [Content Brief]

[2]. Andrew Burchat, et al. Discovery of A-770041, a src-family selective orally active lck inhibitor that prevents organ allograft rejection Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 16, Issue 1, 1 January 2006, Pages 118-122  [Content Brief]