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Mitiglinide(KAD-1229; S21403)是

KATP通道拮抗剂,具有抗2型糖尿病活性。
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  • 美国
  • HY-17398
  • 2025年07月14日
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      Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    • 保质期

      详见说明

    • 英文名

      Mitiglinide calcium

    • 库存

      充足

    • 供应商

      medchemexpress(MCE)

    • CAS号

      145525-41-3

    • 规格

      100mg

    Mitiglinide calcium (Synonyms: 米格列奈钙; KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous)

    Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司

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    生物活性

    Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous), an insulinotropic agent, is an ATP-sensitive K+ (KATP) channel antagonist. Mitiglinide Calcium is highly specific to the Kir6.2/SUR1 complex (the pancreatic beta-cell KATP channel). Mitiglinide Calcium can be used for the research of type 2 diabetes[1][2].

    IC50 & Target

    KATP channel[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Mitiglinide Calcium inhibits the Kir6.2/SUR1 channel currents in a dose-dependent manner (IC50 value, 100 nM) but does not significantly inhibit either Kir6.2/SUR2A or Kir6.2/SUR2B channel currents even at high doses (more than 10 μM) in COS-1 cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Mitiglinide Calcium (1-3 mg/kg; p.o.) suppresses the increase in plasma glucose levels seen after a meal load and the area under the curve for plasma glucose levels (AUCglucose) up to 5 h after the meal load[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Pregnant Wistar rats (12 weeks)[2]
    Dosage: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg
    Administration: Oral administration
    Result: Dose-dependently suppressed AUCglucose levels.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT01422590 Samsung Medical Center|JW Pharmaceutical Type 2 Diabetes Mellitus May 2010 Phase 1
    NCT01333592 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Type 2 Diabetes Phase 3
    NCT00519142 Elixir Pharmaceuticals Diabetes Mellitus, Type 2 August 2007 Phase 3
    分子量

    334.44

    Formula

    C19H24NO3 . 1/2 Ca

    CAS 号

    145525-41-3

    中文名称

    米格列奈钙

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 5 mg/mL (14.95 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9901 mL 14.9504 mL 29.9007 mL
    5 mM 0.5980 mL 2.9901 mL 5.9801 mL
    10 mM 0.2990 mL 1.4950 mL 2.9901 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM); Clear solution


    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
    参考文献
    产品细节图片2 产品细节图片3

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