KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生

KN-92 phosphate

KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物，不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞，可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。

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生物活性    
KN-92 phosphate is an inactive derivative of KN-93, without CaM kinase inhibitory activity. KN-92 phosphate is intended to be used as a control compound in studies designed to elucidate the antagonist activities of KN-93. KN-93 is a cell-permeable, reversible and competitive CaMKII inhibitor[1][2].

体外研究
(In Vitro)    
KN-93 (5-50 μM; 24 hours) inhibits LX-2 cell growth and KN-92 (5-50μM; 24 hours) is ineffective in blocking cell growth[2].
The analysis of cell cycle regulator expression reveals that KN-93 rather than KN-92 reduced the expression of p53 and p21[2].

分子量    
554.98

性状    
Solid

Formula    
C24H28ClN2O7PS

CAS 号    
1135280-28-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (90.09 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.8019 mL    9.0093 mL    18.0187 mL
5 mM    0.3604 mL    1.8019 mL    3.6037 mL
10 mM    0.1802 mL    0.9009 mL    1.8019 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: 2.5 mg/mL (4.50 mM); Clear solution; Need ultrasonic
 

参考文献

[1]. Smyth JT, et al. Inhibition of the inositol trisphosphate receptor of mouse eggs and A7r5 cells by KN-93 via a mechanism unrelated to Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II antagonism. J Biol Chem. 2002;277(38):35061-35070.  [Content Brief] [2]. An P, et al. KN-93, a specific inhibitor of CaMKII inhibits human hepatic stellate cell proliferation in vitro. World J Gastroenterol. 2007;13(9):1445-1448.  [Content Brief]