Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1)

Mdivi-1  (Synonyms: Mitochondrial division inhibitor 1)

Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

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生物活性    
Mdivi-1 is a selective dynamin-related protein 1 (Drp1) inhibitor. Mdivi-1 is a mitochondrial division/mitophagy inhibitor.

体外研究(In Vitro)    
Mdivi-1 以剂量依赖性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性，估计 EC50 为 1-10 μM。Mdivi-1 增加 GTP 的表观 K0.5，降低 GTP 水解的表观 Vmax，并导致在 Dnm1 GTP 水解中观察到的 GTP 希尔系数增加反应[1]。用 Mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素 c 释放减少，磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略损害 DRP1 活性的研究一致[2]。Mdivi-1 导致缺血性视网膜发生凋亡性细胞死亡[3]。

体内研究(In Vivo)    
线粒体分裂 DRP，Dnm1，是体内 mdivi-1 的靶标。Mdivi-1 在与其对体内线粒体分裂的影响相似的浓度范围内定量阻断 GMPPCP 依赖性 Dnm1 自组装[1]。Mdivi-1 (50 mg/kg，腹腔注射) 显著降低正常小鼠视网膜中的 GFAP 蛋白表达[3]。

分子量    
353.22

性状    
Solid

Formula    
C15H10Cl2N2O2S

CAS 号    
338967-87-6

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 160 mg/mL (452.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.8311 mL    14.1555 mL    28.3110 mL
5 mM    0.5662 mL    2.8311 mL    5.6622 mL
10 mM    0.2831 mL    1.4155 mL    2.8311 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in saline

Solubility: 10 mg/mL (28.31 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 4 mg/mL (11.32 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

Solubility: 2.5 mg/mL (7.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
 

参考文献

[1]. Cassidy-Stone A, et al. Chemical inhibition of the mitochondrial division dynamin reveals its role in Bax/Bak-dependent mitochondrial outer membrane permeabilization. Dev Cell. 2008 Feb;14(2):193-204.  [Content Brief] [2]. Tanaka A, et al. A chemical inhibitor of DRP1 uncouples mitochondrial fission and apoptosis. Mol Cell. 2008 Feb 29;29(4):409-10.  [Content Brief] [3]. Park SW, et al. A selective inhibitor of drp1, mdivi-1, increases retinal ganglion cell survival in acute ischemic mouse retina. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Apr 27;52(5):2837-43.  [Content Brief]