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CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分

别为2.3 nM和120 nM。
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  • 美国
  • HY-15841
  • 2025年07月11日
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    • 英文名

      CEP-37440

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      1391712-60-9

    • 规格

      5mg

    CEP-37440  

    CEP-37440 是一种口服有效的双重 FAK/ALK 抑制剂,抑制 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1 (Tyr 397) 的自磷酸化激酶活性降低细胞增殖。
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    生物活性    
    CEP-37440 is a potent, orally active dual FAK/ALK inhibitor with IC50 values of 2.3 nM and 3.5 nM for FAK and ALK, respectively. CEP-37440 decreases the cell proliferation by blocking the autophosphorylation kinase activity of FAK1 (Tyr 397)[1][2].

    IC50 & Target    
    IC50:2.3 nM (FAK) and 3.5 nM (ALK)[2]

    体外研究(In Vitro)    
    CEP-37440 (0-3000 nM;0-192 h) 以剂量依赖性方式降低炎症性乳腺癌 (IBC) 细胞的增殖[1]。
    CEP-37440 (1000 nM;0-120 h) 降低磷酸化 FAK1 (Tyr 397) 并在 FC-IBC02、SUM 190 和 KPL4[1] 中随时间保持其低水平。
    CEP- 37440 (0-3000 nM;Sup-M2 和 Karpas-299 细胞) 以剂量依赖性方式诱导促凋亡半胱天冬酶[2]。

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line:    FC-IBC02, KPL4, SUM190, MDA-IBC03 and SUM149 cells
    Concentration:    0, 300, 1000, 2000 and 3000 nM
    Incubation Time:    0, 24, 48, 72, 96, 120, 144, 168, and 192 hours
    Result:    Reduced the proliferation of three out of five IBC cell lines at low concentration. Inhibited the proliferation almost completely at 3000 nM concentration.

     

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