Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透

Necrostatin-1  (Synonyms: Nec-1)

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC₅₀ 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC₅₀=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。

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生物活性    
Necrostatin-1 (Nec-1) is a potent and cross the blood-brain barrier necroptosis inhibitor with an EC50 of 490 nM in Jurkat cells. Necrostatin-1 inhibits RIP1 kinase (EC50=182 nM). Necrostatin-1 is also an IDO inhibitor[1].

IC50 & Target    
EC50: 182 nM (RIP1 kinase)[1]

体外研究
(In Vitro)    
Necrostatin-1 (Nec-1) 有效抑制 TNFα 诱导的 L929 细胞坏死性死亡，无需外源 caspase 抑制剂[1]。
Necrostatin-1 (Nec-1) 防止放射造影剂 (RCM) 诱导的管周毛细血管扩张，表明 RIP1 激酶结构域在调节微血管血流动力学和造影剂诱导的 AKI (CIAKI) 病理生理学中具有与细胞死亡无关的新作用[2]。
Necrostatin-1 (Nec-1) (30 μM) 通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌祖细胞 (CMPC) 的存活率[4]。

体内研究
(In Vivo)    
Necrostatin-1 (Nec-1) 诱导肾小管扩张并影响 RCM 应用后管周毛细血管扩张的动力学。在 RCM 前 15 分钟单次腹膜内应用单剂量的 Necrostatin-1 (1.65 mg/kg 体重，腹腔注射) 后，观察期内可防止恢复到基线水平[2]。

分子量    
259.33

性状    
Solid

Formula    
C13H13N3OS

CAS 号    
4311-88-0

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 46 mg/mL (177.38 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.8561 mL    19.2805 mL    38.5609 mL
5 mM    0.7712 mL    3.8561 mL    7.7122 mL
10 mM    0.3856 mL    1.9280 mL    3.8561 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

Solubility: 12.5 mg/mL (48.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

4.
请依序添加每种溶剂： 10% (50% EtOH    50% Cremophor EL)    90% saline

Solubility: 1.67 mg/mL (6.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
 

参考文献

[1]. Degterev A, et al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9.  [Content Brief] [2]. Linkermann A, et al. The RIP1-kinase inhibitor necrostatin-1 prevents osmotic nephrosis and contrast-induced AKI in mice. J Am Soc Nephrol. 2013 Oct;24(10):1545-57.  [Content Brief] [3]. Huang C, et al. Shikonin kills glioma cells through necroptosis mediated by RIP-1. PLoS One. 2013 Jun 28;8(6):e66326.  [Content Brief] [4]. Feyen D, et al. Increasing short-term cardiomyocyte progenitor cell (CMPC) survival by necrostatin-1 did not further preserve cardiac function. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):83-91.  [Content Brief] [5]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.  [Content Brief]