AZD1208是口服活性的PIM高选择性抑制剂，对Pim1,

AZD1208 

AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

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生物活性    
AZD1208 is an orally bioavailable, highly selective PIM kinases inhibitor[1].

体外研究(In Vitro)    
AZD1208 shows good antiproliferative activity in a megakaryoblastic leukemia cell line, MOLM-16, with GI50 values less than 100 nM[1]. AZD1208 (10 μM) inhibits the growth of Ramos cells, and at 1 μM, strongly inhibits PIM kinases in all cell at 1 μM. AZD1208 induces apoptosis, and PIM2 knockdown is mainly associated with an alteration of the cell cycle[2]. The combination of AZD1208 and AZD2014 rapidly activates AMPKα, a negative regulator of translation machinery through mTORC1/2 signaling in AML cells; profoundly inhibits AKT and 4EBP1 activation; and suppresses polysome formation

分子量    
379.48

性状    
Solid

Formula    
C21H21N3O2S

CAS 号    
1204144-28-4

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (131.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.6352 mL    13.1759 mL    26.3519 mL
5 mM    0.5270 mL    2.6352 mL    5.2704 mL
10 mM    0.2635 mL    1.3176 mL    2.6352 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.18 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Dakin LA, et al. Discovery of novel benzylidene-1,3-thiazolidine-2,4-diones as potent and selective inhibitors of the PIM-1, PIM-2, and PIM-3 protein kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 15;22(14):4599-604.  [Content Brief] [2]. Kreuz S, et al. Loss of PIM2 enhances the anti-proliferative effect of the pan-PIM kinase inhibitor AZD1208 in non-Hodgkin lymphomas. Mol Cancer. 2015 Dec 8;14:205.  [Content Brief] [3]. Harada M, et al. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930-47.  [Content Brief]