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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15273
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
UNC0638
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1255580-76-7
- 规格：
5mg
UNC0638
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶，IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物
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生物活性
UNC0638 selectively inhibits G9a and GLP histone methyltransferase activity with IC50s of less than 15 nM and 19 nM, respectively. UNC0638 has anti-FMDV (foot-and-mouth disease virus) and anti-VSV (vesicular stomatitis virus) activities.
IC50 & Target
IC50: <15 nM (G9a), 19±1 nM (GLP)[1]
体外研究
(In Vitro)
UNC0638, an inhibitor of G9a and GLP with excellent potency and selectivity over a wide range of epigenetic and non-epigenetic targets.The Ki of UNC0638 is determined to be 3.0±0.05 nM (n=2). Consistent with this, the Morrison Ki for UNC0638 is 3.7±0.2 nM (n=3). The selectivity of UNC0638 over a wide range of epigenetic targets is evaluated. Notably, UNC0638 is inactive against other H3K9 (SUV39H1 and SUV39H2), H3K27 (EZH2), H3K4 (SETD7, MLL and SMYD3), H3K79 (DOT1L) and H4K20 (SETD8) methyltransferases, as well as PRDM1, PRDM10 and PRDM12. In addition, UNC0638 is inactive against protein arginine methyltransferases PRMT1 and PRMT3, and HTATIP, a histone acetyltransferase. Of note, UNC0638 has weak but measurable activity against JMJD2E (IC50=4,500±1,100 nM), a Jumonji protein demethylase and DNA methyltransferase DNMT1 (IC50=107,000±6,000 nM). Nevertheless, the selectivity of UNC0638 for G9a and GLP over JMJD2E is >200-fold, and selectivity for G9a and GLP over DNMT1 is >5,000-fold[1]. UNC0638 is a type of small molecule that can specifically inhibit the enzyme activity of histone methyltransferase EHMT and reduce the H3K9 dimethylation (H3K9me2) levels in cells[2].
分子量
509.73
性状
Solid
Formula
C30H47N5O2
CAS 号
1255580-76-7
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
1M HCl : 100 mg/mL (196.18 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)
DMSO : ≥ 30 mg/mL (58.85 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9618 mL 9.8091 mL 19.6182 mL
5 mM 0.3924 mL 1.9618 mL 3.9236 mL
10 mM 0.1962 mL 0.9809 mL 1.9618 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution
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UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶
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