Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活

Itanapraced  (Synonyms: CHF5074; CSP-1103)

Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC₅₀ 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。

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生物活性    
Itanapraced (CHF5074) is an orally active γ-secretase modulator and a non-steroidal anti-inflammatory derivative. Itanapraced reduces Aβ42 and Aβ40 secretion with IC50 values of 3.6 and 18.4 μM, respectively. Itanapraced inhibits cell apoptosis of hippocampal neurons induced by oxygen and glucose deprivation (OGD). Itanapraced can be used for the research of Alzheimer's disease[1][2].

IC50 & Target    
IC50 value: 3.6 μM (Aβ42), 18.4 μM (Aβ40)

体外研究
(In Vitro)    
Itanapraced (0.03-100 μM) 抑制表达 APPswe 的人神经胶质瘤细胞 (H4swe) 分泌，对 Aβ42 和 Aβ40 的 IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM[1]。
Itanapraced (5-200 μM) 在浓度大于 15 μM 时，抑制 HEK293swe 细胞的 Notch 加工[1]。
Itanapraced (0-1000 μM; 30 min) 剂量依赖性抑制动作电位，IC50 值为 106 μM[2]。
Itanapraced (30-100 μM) 剂量依赖性地抑制兴奋性突触传递[2]。
Itanapraced (1-10 μM) 能显著降低缺氧葡萄糖 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡[2]。

分子量    
325.16

性状    
Solid

Formula    
C16H11Cl2FO2

CAS 号    
749269-83-8

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 100 mg/mL (307.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0754 mL    15.3770 mL    30.7541 mL
5 mM    0.6151 mL    3.0754 mL    6.1508 mL
10 mM    0.3075 mL    1.5377 mL    3.0754 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (7.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.69 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Imbimbo BP, et al. 1-(3',4'-Dichloro-2-fluoro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-cyclopropanecarboxylic acid (CHF5074), a novel gamma-secretasemodulator, reduces brain beta-amyloid pathology in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease withoutcausing peripheral toxicity. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Dec;323(3):822-830.  [Content Brief] [2]. Mango D, et al. Electrophysiological and metabolic effects of CHF5074 in the hippocampus: protection against in vitro ischemia. Pharmacol Res. 2014 Mar;81:83-90.  [Content Brief]