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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
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4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Retaspimycin
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
857402-23-4
- 规格：
100mg
Retaspimycin (Synonyms: 瑞他霉素)
Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
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生物活性
Retaspimycin is a potent inhibitor of Hsp90, with EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9.
体外研究(In Vitro)
Retaspimycin is a potent inhibitor of Hsp90, with EC50s of 119 nM for both Hsp90 and Grp9. Retaspimycin (IPI-504) is cytocoxic to human multiple myeloma (MM) cell lines, with EC50s of 307 ± 51 nM and 306 ± 38 nM, respectively, for MM1.s and RPMI-8226 cells[1]. Retaspimycin (IPI-504, 10-100 nM) suppresses the growth of both trastuzumab-sensitive and -resistant cells in a dose-dependent manner. Retaspimycin (0-500 nM) decreases HER2 protein expression and suppresses both Akt and MAPKs pathways in both sensitive and trastuzumab-resistant cells[3].
体内研究(In Vivo)
Retaspimycin (IPI-504, 50 mg/kg, i.v.) causes selective tumor retention in RPMI-8226 tumor-bearing mice[1]. Retaspimycin (IPI-504, 100 mg/kg, p.o., 3 times per week) reduces the tumor volume by 69% and and 84% of baseline values in GIST-882 and GIST-PSW xenografts, respectively. Furthermore, Retaspimycin in combination with imatinib inhibits tumor growth more significantly than Retaspimycin alone in GIST-PSW model, but no obvious difference is ovsrebed in the GIST-882 model. Retaspimycin also downregulates KIT in gastrointestinal stromal tumor (GIST)[2]. Retaspimycin (IPI-504, 50 mg/kg) shows antitumor activity in HCC1569 xenografts. IPI-504 (100 mg/kg, i.p.) effectively decreases the levels of HER2, p-Akt, and p-MAPKs in BT474R and BT474H1047R tumors[3].
分子量
587.70
Formula
C31H45N3O8
CAS 号
857402-23-4
中文名称
瑞他霉素
运输条件
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储存方式
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文献和实验该产品被引用文献
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性。虽然这个问题不是小事，但是正进行的各种各 样的研究和目前该领域取得的成果提示有极高的解决可能性。其次，更具挑战性的是找到更合适的研发治疗癌症的HSP90抑制剂的方法。除了在极少的特定环境 外，几乎不可能证明HSP90就是癌症中导致细胞减少的主要药物。除此以外，它们已知的生物活性以及早其的临床结果均提示它们更重要的是作为其它治疗药物 对癌症作用的调节单位。它们也可能是有效调节肿瘤内在发展能力的因子，而这是目前治愈治疗的主要障碍。已知HSP90在“保护”蛋白酶体的重要意义，那就 可以确保安全地说HSP90在癌
蛋白质的未折叠状态，再通过有控制的释放帮助其折叠（ Hartl 1996 ）； 3) 应激蛋白90 家族(Stress-90 family) 即热休克蛋白 90 家族（ Hsp90 family ），分子量在 90Ku 左右，包括大肠杆菌胞浆中的 HtpG ，酵母胞浆中的 Hsp83 与 Hsc83 ，果蝇胞浆中的 Hsp83 ，以及哺乳类胞浆中的 Hsp90 与内质网中的 Grp94 （ Erp90 或内质网素 endoplasmin ）等。 Hsp 90 可以与胞浆中的类固醇激素
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文献支持
Retaspimycin 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
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