Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争

Vistusertib  (Synonyms: AZD2014)

Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

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生物活性    
Vistusertib (AZD2014) is an ATP competitive mTOR inhibitor with an IC50 of 2.81 nM. AZD2014 inhibits both mTORC1 and mTORC2 complexes.

体外研究(In Vitro)    
The inhibitory effects of Vistusertib (AZD2014) are measured against isolated recombinant mTOR enzyme (IC50 of 2.81 nM) as well as in cellular assays measuring both mTORC1 and mTORC2 activities. In MDAMB468 cells, Vistusertib (AZD2014) decreases the phosphorylation of the mTORC1 substrate ribosomal protein S6 (Ser235/236) with a mean IC50 value of 210 nM and the mTORC2 substrate AKT (Ser473) with a mean IC50 value of 78 nM[1].


分子量    
462.54

性状    
Solid

Formula    
C25H30N6O3

CAS 号    
1009298-59-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 50 mg/mL (108.10 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.1620 mL    10.8099 mL    21.6198 mL
5 mM    0.4324 mL    2.1620 mL    4.3240 mL
10 mM    0.2162 mL    1.0810 mL    2.1620 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (5.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

3.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (5.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (5.40 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

 

参考文献	[1]. Guichard SM, et al. AZD2014, an inhibitor of mTORC1 and mTORC2, is highly effective in ER+ breast cancer when administered using intermittent or continuous schedules. Mol Cancer Ther. 2015 Nov;14(11):2508-18.  [Content Brief]