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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15244
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Alpelisib
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1217486-61-7
- 规格：
5mg
Alpelisib (Synonyms: BYL-719)
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
生物活性
Alpelisib (BYL-719) is a potent, selective, and orally active PI3Kα inhibitor. Alpelisib (BYL-719) shows efficacy in targeting PIK3CA-mutated cancer. Alpelisib (BYL-719) also inhibits p110α/p110γ/p110δ/p110β with IC50s of 5/250/290/1200 nM, respectively. Antineoplastic activity
体外研究(In Vitro)
Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K；IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM)，并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]。
Alpelisib (BYL-719，0-50 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长[3]。
Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719，25 μM；18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞[3]。
Cell Proliferation Assay[3]
Cell Line: MG63, HOS, POS-1, MOS-J
Concentration: 10, 20, 30, 40, 50 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited the cell growth of all osteosarcoma cell lines tested in a dose-dependent manner with IC50s of 6-15 µM and with IC90s of 24-42 µM.
体内研究
(In Vivo)
Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg，iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)[1]。
Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg；口服给药；每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]。
Animal Model: A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice with human HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells[3]
Dosage: 12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
Administration: Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
Result: Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.
分子量
441.47
性状
Solid
Formula
C19H22F3N5O2S
CAS 号
1217486-61-7
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 83.33 mg/mL (188.76 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2652 mL 11.3258 mL 22.6516 mL
5 mM 0.4530 mL 2.2652 mL 4.5303 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2652 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 0.5% MC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 1% CMC 0.5% Tween-80
Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); Clear solution
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
5.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution
6.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution
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文献和实验Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
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技术资料暂无技术资料 索取技术资料
