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文献和实验. At concentrations up to 100 ?M, PD98059 does not inhibit activation of MKK3 or SEK (MKK4) as determined by measuring phosphorylation at its activation site. U0126 is an inhibitor of both MEK1(IC50 of 72 nM) and MEK2(IC50 of 58 nM). U0126 is a highly
重大突破!甘波谊团队 Nature 首次报道第三种铁死亡抑制机制,提供抗癌新思路
证实了 DHODH 介导的线粒体铁死亡的防御机制,并提出了一种靶向诱导铁死亡的肿瘤治疗新策略。图片来源:Nature研究内容发现:DHODH 可抑制铁死亡的发生作者首先通过代谢组学分析发现,GPX4 抑制剂(RSL3 或 ML162)处理癌细胞可导致氨甲酰天冬氨酸(C-Asp,嘧啶生物合成的中间体)的降低,并伴有尿苷(uridine,嘧啶生物合成的最终产物)的累积。 图片来源:Nature 添加嘧啶生物合成中间体二氢乳清酸(DHO)对 GPX4 抑制剂造成的细胞死亡有保护作用,而乳清酸(OA
non-ATP competitive allosteric Akt inhibitor with IC50 of 8 nM,12 nM, 65 mM for Akt1, Akt2 and Akt3 respectively; The phase II clinical trials of MK-2206 against the treatment of endometrial cancer are recruiting participant Dana-Farber Cancer
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