- ￥1100
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15161
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Ro3280
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1062243-51-9
- 规格：
2mg
Ro3280
Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
Ro3280 is a potent, highly selective inhibitor of PLK1 with an IC50 and a Kd of 3 nM and 0.09 nM, respectively, and nearly has no effect on PLK2 and PLK3.
体外研究(In Vitro)
Ro3280 (RO3280) 抑制 NB4 和 K562 细胞中的 PLK1 活性，IC50 分别为 13.45 nM 和 301 nM。RO3280 对 6 种白血病细胞的生长具有抑制活性，对 U937、HL60、NB4、K562、分别为 MV4-11 和 CCRF 细胞系。RO3280 还抑制原代 ALL 和 AML 细胞的生长，IC50 分别为 35.49-110.76 nM 和 52.80-147.50 nM。RO3280 (50 或 100 nM) 诱导急性白血病细胞凋亡和细胞周期紊乱[1]。
Ro3280 在 H82、H69、A549 肺癌细胞系中表现出强大的活性，EC50 分别为 6 nM、7 nM 和 82 nM。Ro3280 还抑制其他几种癌细胞系，浓度较低[2]。
RO3280 对 5637 和 T24 人膀胱癌细胞具有细胞毒性，IC50 约为 100 nM。
体内研究(In Vivo)
Ro3280 (RO3280，40 mg/kg，iv) 在植入 HT-29 结直肠癌细胞的小鼠异种移植模型中抑制 72% 的肿瘤生长，并且当更频繁地给药时，RO3280 完全抑制肿瘤生长[2]。
RO3280 (30 mg/kg，每 5 天一次，ip) 在裸鼠模型中显示出显著的抗膀胱癌活性[3]。
分子量
543.61
性状
Solid
Formula
C27H35F2N7O3
CAS 号
1062243-51-9
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 100 mg/mL (183.96 mM; Need ultrasonic)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8396 mL 9.1978 mL 18.3955 mL
5 mM 0.3679 mL 1.8396 mL 3.6791 mL
10 mM 0.1840 mL 0.9198 mL 1.8396 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.60 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); Clear solution
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Ro3280 是一种有效的，高度选择性的 PLK1 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM，对 PLK2 和 PLK3 几乎没作用
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