Pardoprunox (SLV-308) hydrochl
oride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。- ￥2333
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- 美国
- HY-14958A
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Pardoprunox hydrochloride
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
269718-83-4
- 规格：
2mg
Pardoprunox hydrochloride (Synonyms: SLV-308 hydrochloride; DU-126891 hydrochloride)
Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
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生物活性
Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride is a partial dopamine D2 and D3 receptor partial agonist and a serotonin 5-HT1A receptor agonist, with pEC50s of 8, 9.2, and 6.3, respectively[1].
体外研究
(In Vitro)
Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC50= 8.0 and pA2=8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox hydrochloride acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC50=9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA2=9.0). Pardoprunox hydrochloride acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC50=6.3)[1].
分子量
269.73
性状
Solid
Formula
C12H16ClN3O2
CAS 号
269718-83-4
中文名称
盐酸帕多芦诺
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, sealed storage, away from moisture
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 150 mg/mL (556.11 mM; Need ultrasonic)
H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7074 mL 18.5371 mL 37.0741 mL
5 mM 0.7415 mL 3.7074 mL 7.4148 mL
10 mM 0.3707 mL 1.8537 mL 3.7074 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (27.81 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (27.81 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (27.81 mM); Clear solution
参考文献
-
[1]. Glennon JC, et al. In vitro characterization of SLV308 (7-[4-methyl-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolone, monohydrochloride): a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist. Synapse. 2006 Dec 15;60(8):599-608. [Content Brief]
[2]. Jones CA, et al. An in vivo pharmacological evaluation of pardoprunox (SLV308)--a novel combined dopamine D(2)/D(3) receptor partial agonist and 5-HT(1A) receptor agonist with efficacy in experimental models of Parkinson's disease. Eur Neuropsychopharmaco [Content Brief]
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文献和实验-
[1]. Glennon JC, et al. In vitro characterization of SLV308 (7-[4-methyl-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolone, monohydrochloride): a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist. Synapse. 2006 Dec 15;60(8):599-608. [Content Brief]
[2]. Jones CA, et al. An in vivo pharmacological evaluation of pardoprunox (SLV308)--a novel combined dopamine D(2)/D(3) receptor partial agonist and 5-HT(1A) receptor agonist with efficacy in experimental models of Parkinson's disease. Eur Neuropsychopharmaco [Content Brief]
外系反应轻微而且是一过性的，这与其特异性阻断中脑边缘系统和中脑皮层系统的D4亚型受体、对黑质—纹状体系统的D2和D3亚型受体几无亲和力有关。氯氮平主要用于其它抗精神病药无效或锥体外系反应过强的病人。 新近也有报道氯氮平抗精神病的治疗机制涉及阻断5-HT2A和DA受体、协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，因此，氯氮平也被称为5-HT-DA受体阻断剂（serotonin－dopamine antagonists，SDA），并由此提出了精神分裂症的DA与5-HT平衡障碍的病因学说。 氯
channel) N, GABA 受体等属门控离子通道型受体。 2 ． G 蛋白偶联受体 (G protein coupling receptor) Gs, Si, Gt(transducin), Go α ,β, D ,5-HT, M, 阿片 , 嘌呤 , PG 等受体属 G 蛋白偶联受体。 3 ．具有酪氨酸激酶活性受体 (tyrosine kinase activity receptor) 胰岛素（ insulin ）、上皮细胞生长因子 (epidermal growth
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