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CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4,IC50 值约为 37 nM。
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Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。
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Boldenone(Equipoise)十一碳烯酸盐是人工合成的甾体,效用与天然的睾酮相似。
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Gadobutrol (Gd-DO3A-butrol; ZK 135079)是非离子的顺磁造影剂,可用于磁共振成象(MRI)。
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文献和实验。 1.1 H 2 受体拮抗剂 此类药物有抑制胃酸强,消除症状快,促进愈合疗效高的特点。H 2 受体拮抗剂发展很快,西咪替丁为第一代;雷尼替丁(ranitdine)为第二代,现第三代法莫替丁(famotidine)已问世。这些制剂一代比一代抑酸作用强,用量和不良反应减少。 1.1.1 西咪替丁 对基础胃酸(BAO)分泌和组织胺、五肽胃泌素等所促进的胃酸分泌有很强的抑制作用。一次口服300
安定药(neuroleptic drugs), 主要用于治疗精神分裂症,对其它精神病的躁狂症状也有效。这类药物大多是强效多巴胺受体拮抗剂,在发挥治疗作用的同时,大多数药物可引起情绪冷漠、精神运动迟缓和运动障碍等不良反应。根据化学结构,将抗精神分裂症药分为四类:吩噻嗪类(phenothiazines)、硫杂蒽类(thioxanthenes)、丁酰苯类(butyrophenones)及其它。这些抗精神病药大多具有相似的药理作用及其作用机制,本节以吩噻嗪类为代表阐述之,其他药物则与其加以比较。 一、吩
皮层内的兴奋型递质。 用电生理微电泳法将甘氨酸作用于脊髓运动神经元,可引致突触后膜出现类似抑制性突触后电位的反应。闰绍细胞轴突末梢释放的递质就是甘氨酸,它对运动神经元起抑制作用。 γ-氨基丁酸在大脑皮层的浅层和小脑皮层的浦肯野细胞层含量较高。用电生理微电泳法将γ-氨基丁酸作用于大脑皮层神经元和前庭外侧核神经元(直接受小脑皮层浦肯野细胞支配),可引致突触后膜超极化。由此设想,γ-氨基丁酸可能是大脑皮层部分神经元和小脑皮层浦肯野细胞的抑制性递质。此外,纹状体-黑质的纤维,也是释放γ-氨基西酸
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