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Doxorubicin是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作

肿瘤化疗剂。
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    • 英文名

      Doxorubicin

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      23214-92-8

    • 规格

      200mg

    Doxorubicin (Synonyms: 阿霉素; Hydroxydaunorubicin)

    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),IC50 为 2.67 μM,从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin 诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Doxorubicin 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I),IC50 为 0.8 μM。
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    产品细节图片2产品细节图片3
    生物活性

    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin), a cytotoxic anthracycline antibiotic, is an anti-cancer chemotherapy agent. Doxorubicin inhibits topoisomerase II with an IC50 of 2.67 μM, thus stopping DNA replication. Doxorubicin reduces basal phosphorylation of AMPK and its downstream target acetyl-CoA carboxylase. Doxorubicin induces apoptosis and autophagy[1][2]. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I with an IC50 of 0.8 μM[3].

    IC50 & Target[1][2][3][7]

    Topoisomerase I

    0.8 μM (IC50)

    Topoisomerase II

    2.67 μM (IC50)

    Daunorubicins/Doxorubicins

    HIV-1

    体外研究
    (In Vitro)

    Combination of Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) and Simvastatin in the highest tested concentrations (2 μM and 10 μM, respec-tively) kills 97% of the Hela cells[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Mice bearing PC3 xenografts are injected with 2, 4 or 8 mg/kg Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) and tumor volume is measured over time. A dose of 2 mg/kg does not affect tumor growth while higher dosages delay tumor growth initially (p<0.05 at days 18 and 22), 4 mg/kg or 8 mg/kg Doxorubicin significantly reduces levels of c-FLIP in PC3 xenografts[5]. A single intraperitoneal injection 10 mg/kg (Doxorubicin 1) is administered in rats, 10 daily intraperitoneal injections of 1 mg/kg (Doxorubicin 2), or in 5 weekly intraperitoneal injections of 2 mg/kg (Doxorubicin 3). An 80% mortality rate is observed at day 28 in Doxorubicin 1, whereas Doxorubicin 2 and Doxorubicin 3 reached 80% mortality at days 107 and 98, respectively. Fractional shortening decreased by 30% at week 2 in Doxorubicin DOX1, 55% at week 13 in Doxorubicin 2, and 42% at week 13 in Doxorubicin 3[6].

    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT03742986 NYU Langone Health Breast Cancer May 2, 2019 Phase 2
    NCT01547741 NSABP Foundation Inc|National Cancer Institute (NCI) Breast Cancer April 2012 Phase 3
    NCT00002531 Johann Wolfgang Goethe University Hospital|National Cancer Institute (NCI) Leukemia January 1993 Phase 2
    分子量

    543.52

    Formula

    C27H29NO11

    CAS 号

    23214-92-8

    中文名称

    阿霉素;多柔比星

    结构分类
    来源

    Streptomyces peucetius.

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

    溶解性数据 In Vivo:
    • 1.

      Doxorubicin (dissolved with distilled water) is incorporated into 0.035% CaCl2 solution[5].

    • 2.

      Doxorubicin (Adriamycin) is prepared in vehicle (PBS)[6].

    参考文献

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