Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多

Deguelin  (Synonyms: 鱼藤素; (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin)

Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物，通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt，IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2，Akt，HIF1α，COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。

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生物活性    
Deguelin, a naturally occurring rotenoid, acts as a chemopreventive agent by blocking multiple pathways like PI3K-Akt, IKK-NF-κB, and MAPK-mTOR-survivin-mediated apoptosis. Deguelin binding to Hsp90 leads to a decreased expression of numerous oncogenic proteins, including MEK1/2, Akt, HIF1α, COX-2, and NF-κB.

体外研究
Deguelin (0-500 nM) 以剂量和时间依赖性方式抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、BT-549 和 BT -20 细胞的生长。在存在 1 ng EGF 的情况下，所有浓度的 Deguelin 都不能减少细胞数量，但在存在 20 ng EGF 的情况下，会恢复 deguelin 介导的生长抑制。通过蛋白质印迹和免疫荧光检查确定，Deguelin 处理的细胞显示存活蛋白表达降低。Deguelin 以剂量依赖的方式抑制 p-ERK 及其下游靶标 p-STAT-3 和 c-Myc 的表达[1]。
Deguelin 可能通过破坏其与培养的 HNSCC 细胞中的 Hsp 90 的关联来下调 Akt 信号。Deguelin deguelin 破坏 Hsp 90 与存活蛋白和 Cdk4 之间的关联。Deguelin deguelin 处理通过从头合成酶途径增加细胞神经酰胺水平，从而介导 HNSCC 细胞死亡和凋亡[2]。
Deguelin 以浓度和时间依赖性方式抑制 MPC-11 细胞的增殖，并导致 MPC-11 细胞凋亡。暴露于 deguelin 后，Akt 的磷酸化降低。Deguelin 诱导细胞凋亡的特点是上调 Bax、下调 Bcl-2 和激活 caspase-3[3]。

体内研究
Deguelin (2 或 4 mg/kg，腹腔注射) 减少皮下移植到无胸腺小鼠体内的 MDA-MB-231 细胞的体内肿瘤生长[1]。
Deguelin (4 mg/kg，po) 处理对肿瘤生长有很大的抑制作用，这表现为肿瘤缩小和小鼠存活率提高，表明 deguelin 在体内具有显著的抗肿瘤能力[2]。
在结肠癌异种移植模型中，经 Deguelin 处理的肿瘤体积明显低于对照组，而经 deguelin 处理的小鼠的细胞凋亡指数要高得多[4]。

分子量    
394.42

性状    
Solid

Formula    
C23H22O6

CAS 号    
522-17-8

中文名称    
鱼藤素

结构分类    
FlavonoidsIsoflavanones
初始来源    
PlantsLeguminosaeDerris trifoliata Lour.
运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 100 mg/mL (253.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.5354 mL    12.6768 mL    25.3537 mL
5 mM    0.5071 mL    2.5354 mL    5.0707 mL
10 mM    0.2535 mL    1.2677 mL    2.5354 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (6.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Mehta R, et al. Deguelin action involves c-Met and EGFR signaling pathways in triple negative breast cancer cells. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e65113.  [Content Brief] [2]. Yang YL, et al. Deguelin induces both apoptosis and autophagy in cultured head and neck squamous cell carcinoma cells. PLoS One. 2013;8(1):e54736.  [Content Brief] [3]. Li Z, et al. Deguelin, a natural rotenoid, inhibits mouse myeloma cell growth in vitro via induction of apoptosis. Oncol Lett. 2012 Oct;4(4):677-681.  [Content Brief] [4]. Kang HW, et al. Deguelin, an Akt inhibitor, down-regulates NF-κB signaling and induces apoptosis in colon cancer cells and inhibits tumor growth in mice. Dig Dis Sci. 2012 Nov;57(11):2873-82.  [Content Brief]