UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a

UNC0646  

UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC₅₀ <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 26 nM。

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生物活性	UNC0646 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with an IC50 of 6 nM. UNC0646 is also a potent GLP inhibitor (IC50 <15 nM) and highly selective for G9a/GLP over SETD7, SUV39H2, SETD8 and PRMT3. UNC0646 reduces H3K9me2 levels in MDA-MB-231 cells with an IC50 of 26 nM[1].
IC50 & Target[1]	G9a 6 nM (IC50) GLP <15 nM (IC50)

体外研究 (In Vitro)	UNC0646 (化合物 6) 在多种细胞系中具有高细胞效力和功能效力与细胞毒性的出色分离。UNC0646 在降低 H3K9me2 水平方面非常有效，并且具有低细胞毒性。UNC0646 在 MDA-MB-231、MCF7、PC3、22RV1、HCT116 wt、HCT 116 p53-/- 和 IMR90 细胞系[1]。

分子量	621.90
性状	固体
Formula	C36H59N7O2
CAS 号	1320288-17-2
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years   4°C 2 years In solvent -80°C 2 years   -20°C 1 year

In Vitro: 

DCM 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (80.40 mM)

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (53.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6080 mL	8.0399 mL	16.0798 mL
5 mM	0.3216 mL	1.6080 mL	3.2160 mL

 查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 方案 1

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 4.55 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 4.55 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.5 mg/mL 的澄清 DMSO (HY-Y0320) 储备液加到 400 μL PEG300 (HY-Y0873) 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80 (HY-Y1891) ，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。

  生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

方案 3

 

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

 

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO (HY-Y0320) 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀（工作液配制过程中，可通过加热/涡旋/超声等物理方式辅助溶解）。


 

参考文献	[1]. Liu F, et al. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54(17):6139-50.  [Content Brief]