- ￥1350
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-16966.
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
SBI-0206965
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1884220-36-3
- 规格：
5mg
SBI-0206965
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
生物活性
SBI-0206965 is a potent, selective and cell permeable autophagy kinase ULK1 inhibitor with IC50s of 108 nM for ULK1 kinase and 711 nM for the highly related kinase ULK2[1].
体外研究
(In Vitro)
SBI-0206965 (5-20 μM; 24 hours) induces apoptosis of A498 and ACHN cells during starvation[1].
SBI-0206965 (5-20 μM; 24 hours) attenuates the phosphorylation of Ser108 of the AMPK β1 subunit and increases the levels of cleaved Caspase 8 and PARP, markers of apoptosis[1].
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Apoptosis Analysis[1]
Cell Line: A498 and ACHN cells (starvation medium (EBSS) treatment)
Concentration: 5, 10 ,20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced significant levels of apoptosis.
体内研究
(In Vivo)
SBI-0206965 (50 mg/kg; i.p.; once every 3 days for 37 days) inhibites tumour growth and induces apoptosis in A498 xenograft tumours[1].
Animal Model: Six-week-old male BALB/c nude mice (A498 xenograft tumours)[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every three days for 37 days
Result: Significantly suppressed tumour growth.
分子量
489.32
性状
Solid
Formula
C21H21BrN4O5
CAS 号
1884220-36-3
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (204.37 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0437 mL 10.2183 mL 20.4365 mL
5 mM 0.4087 mL 2.0437 mL 4.0873 mL
10 mM 0.2044 mL 1.0218 mL 2.0437 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution
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文献和实验[1]. Lu J, et al. Overexpression of ULK1 Represents a Potential Diagnostic Marker for Clear Cell RenalCarcinoma and the Antitumor Effects of SBI-0206965. EBioMedicine. 2018 Aug;34:85-93. [Content Brief]
[2]. Egan DF, et al. Small Molecule Inhibition of the Autophagy Kinase ULK1 and Identification of ULK1 Substrates. Mol Cell. 2015 Jul 16;59(2):285-97. [Content Brief]
： 细胞渗透性、可逆的 NOS 竞争性抑制剂，高效选择性抑制 bNOS (IC50 = 710 nM) 和 iNOS (IC50 = 20 µM) 。 也能抑制牛 eNOS (IC50 = 800 nM). 结合到 NOS 的红素（ heme ）基团。3319ARL 17477 dihydrochloridenNOS10 mg1680 元体内实验： √Description ： nNOS
透射电镜下自噬的照片： 上图的英文说明： 二、自噬的特性 1）自噬是细胞消化掉自身的一部分，即self-eating，初一看似乎对细胞不利。事实上，细胞正常情况下很少发生自噬，除非有诱发因素的存在。这些诱发因素很多，也是研究的热门。既有来自于细胞外的（如外界中的营养成分、缺血缺氧、生长因子的浓度等），也有细胞内的（代谢压力、衰老或破损的细胞器、折叠错误或聚集的蛋白质等）。由于这些因素的经常性存在，因此，细胞保持了一种很低的、基础的自噬活性
流的强弱，实时监测自噬发生过程，准确，清晰，直观！ （自噬LC3双标腺病毒由汉恒生物独家提供） 研究的深入对自噬的检测方法也提出了更高的要求，自噬功能障碍包括自噬体形成和降解障碍。因此，准确全面地评估自噬不仅包括自噬体的检测，还包括动态观察整个自噬性降解的过程是否顺畅(即自噬潮分析)。 另外，通过药物或基因干预技术来人为地调控自噬以观察其在体内体外模型中的作用也是自噬分析的重要内容。需要注意的是，任何一种方法单独应用均不能作为自噬的依据。对任何方法得到的结果进行解释
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