Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (to

Mitoxantrone  (Synonyms: 米托蒽醌; Mitozantrone; NSC 301739)

Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

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生物活性    
Mitoxantrone is a potent topoisomerase II inhibitor. Mitoxantrone also inhibits protein kinase C (PKC) activity with an IC50 of 8.5 μM. Mitoxantrone induces apoptosis of B-CLL (B-chronic lymphocytic leukaemia) cells. Mitoxantrone shows antitumor activity[1][2][3][4]. Mitoxantrone also has anti-orthopoxvirus activity with EC50s of 0.25 μM and and 0.8 μM for cowpox and monkeypox, respectively[5].

体外研究(In Vitro)    
Mitoxantrone 对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 Ki 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制[1]。
Mitoxantrone (0.5 μg/mL，48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。Mitoxantrone 诱导 DNA 片段化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明 Mitoxantrone 的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。
Mitoxantrone 表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC50 值分别为 18 和 196 nM[3]。

体内研究(In Vivo)    
Mitoxantrone (IP，0-3.2 mg/kg/天) 在腹腔注射；植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显著数量的 60 天存活率[4]。
Mitoxantrone (IV，0-3.2 mg/kg/天) 显示出有效的抗肿瘤活性，并在皮下注射；植入的 Lewis 肺癌中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS (寿命延长)[4]。

分子量    
444.48

性状    
Solid

Formula    
C22H28N4O6

CAS 号    
65271-80-9

中文名称    
米托蒽醌；二羟蒽二酮

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 62.5 mg/mL (140.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.2498 mL    11.2491 mL    22.4982 mL
5 mM    0.4500 mL    2.2498 mL    4.4996 mL
10 mM    0.2250 mL    1.1249 mL    2.2498 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.68 mM); Clear solution

参考文献

[1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.  [Content Brief] [2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.  [Content Brief] [3]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.  [Content Brief] [4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.  [Content Brief] [5]. Sharon E Altmann, et al. Inhibition of cowpox virus and monkeypox virus infection by mitoxantrone. Antiviral Res. 2012 Feb;93(2):305-308.  [Content Brief]