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Vanoxerine dihydrochloride是竞争性

的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。
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  • 美国
  • HY-13217A
  • 2025年07月12日
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    • 英文名

      Vanoxerine dihydrochloride

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      充足

    • 供应商

      medchemexpress(MCE)

    • CAS号

      67469-78-7

    • 规格

      10mg

    Vanoxerine dihydrochloride  (Synonyms: GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride)

    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
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    生物活性

    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) is a competitive, potent, and highly selective dopamine reuptakeinhibitor (Ki=1 nM). Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) binds to the target site on the dopamine transporter (DAT)[1].

    IC50 & Target

    Ki: 1 nM (dopamine reuptake)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 抑制多巴胺(DA)的摄取,在 IC50 低纳摩尔范围内,
    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 也是一种口服的混合离子通道阻滞剂,具有 IKr、INa 和 L 型钙通道活性[3]

    体内研究
    (In Vivo)

    Vanoxerine dihydrochloride (2.5-20 mg/kg;腹腔注射) 显著增加行走活动[3]

    分子量

    523.49

    Formula

    C28H34Cl2F2N2O

    CAS 号

    67469-78-7

    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    参考文献

     

    [2]. Hirate K, et al. Characteristics of the ambulation-increasing effect of GBR-12909, a selective dopamine uptakeinhibitor, in mice. Jpn J Pharmacol. 1991 Apr;55(4):501-11.  [Content Brief]

    [3]. Andersen PH. The dopamine inhibitor GBR 12909: selectivity and molecular mechanism of action. Eur J Pharmacol. [Content Brief]

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