- ￥1300
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-12660
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
MPI-0479605
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1246529-32-7
- 规格：
2mg
MPI-0479605
MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，我们拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力，我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
生物活性
MPI-0479605 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of Mps1, with an IC50 of 1.8 nM.
体外研究(In Vitro)
MPI-0479605 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of Mps1, with an IC50 of 1.8 nM. MPI-0479605 (0.1-10 μM) reduces cell viability of HCT-116 cells in a dose-dependent manner. MPI-0479605 shows severe defects in the ability to align chromosomes at the metaphase plate, but causes complete cytokinesis[1].
体内研究(In Vivo)
MPI-0479605 (30 mg/kg daily or 150 mg/kg every fourth day (Q4D), i.p.) inhibits tumor growth by 49% and 74 % in HCT-116 xenografts. However, MPI-0479605 does not show inhibitory activity via daily dosing on the Colo-205 xenografts, and dosing every four days causes 63% tumor growth inhibition (TGI)[1].
分子量
407.51
性状
Solid
Formula
C22H29N7O
CAS 号
1246529-32-7
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 11 mg/mL (26.99 mM; Need ultrasonic and warming)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4539 mL 12.2696 mL 24.5393 mL
5 mM 0.4908 mL 2.4539 mL 4.9079 mL
10 mM 0.2454 mL 1.2270 mL 2.4539 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
| 参考文献 |
|---|
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文献和实验抑制剂对酶活力的影响——抑制类型的判断和抑制剂常数（Ki）的测定
加入，其它操作与无抑制剂组的第6管相同。冷却后以0号管作空白，置 分光光度计 中在680nm波长处读取各管的吸光度A680。 [结果处理] 1、计算各管[S]、1/[S]值； 2、根据各管的吸光度A680值得出相当的酚含量/μmol（参见实验三十一），计算v、1/v值； 3、分别作KH2PO4和NaF抑制剂的1/v～1/[S]曲线（有抑制剂和无抑制剂两条曲线作在同一坐标轴中），判断KH
。这样，才能保证MTT结晶形成酌量与细胞数呈的线性关系。否则细胞数太多敏感性降低，太少观察不到差异。2.药物浓度的设定。一定要多看文献，参考别人的结果再定个比较大的范围先初筛。根据自己初筛的结果缩小浓度和时间范围再细筛。切记！否则，可能你用的时间和浓度根本不是药物的有效浓度和时间。3. 时间点的设定。在不同时间点的测定OD值，输入excel表，最后得到不同时间点的抑制率变化情况，画出变化的曲线，曲线什么时候变得平坦了（到了平台期）那个时间点应该就是最好的时间点（因为这个时候的细胞增殖抑制表现的最明显
中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作，设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物，并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。 多个化合物能够显著抑制HL-60、SGC-7901、Hela和HT-29人肿瘤细胞的增殖，其中化合物TSC24活性最强。TSC24对22种不同细胞株增殖抑制的IC50值处于2 nM到830 nM之间，其中对Rh30细胞增殖抑制的IC50值为2 nM。此外，TSC24对人癌裸小鼠移植瘤的生长也表现出显著的抑制活性。 据报道，缩
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