MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争

MPI-0479605 

MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。

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生物活性    
MPI-0479605 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of Mps1, with an IC50 of 1.8 nM.

体外研究(In Vitro)    
MPI-0479605 is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of Mps1, with an IC50 of 1.8 nM. MPI-0479605 (0.1-10 μM) reduces cell viability of HCT-116 cells in a dose-dependent manner. MPI-0479605 shows severe defects in the ability to align chromosomes at the metaphase plate, but causes complete cytokinesis[1].

体内研究(In Vivo)    
MPI-0479605 (30 mg/kg daily or 150 mg/kg every fourth day (Q4D), i.p.) inhibits tumor growth by 49% and 74 % in HCT-116 xenografts. However, MPI-0479605 does not show inhibitory activity via daily dosing on the Colo-205 xenografts, and dosing every four days causes 63% tumor growth inhibition (TGI)[1].

分子量    
407.51

性状    
Solid

Formula    
C22H29N7O

CAS 号    
1246529-32-7

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 11 mg/mL (26.99 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.4539 mL    12.2696 mL    24.5393 mL
5 mM    0.4908 mL    2.4539 mL    4.9079 mL
10 mM    0.2454 mL    1.2270 mL    2.4539 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
 

参考文献	[1]. Tardif KD, et al. Characterization of the cellular and antitumor effects of MPI-0479605, a small-molecule inhibitor of the mitotic kinase Mps1. Mol Cancer Ther. 2011 Dec;10(12):2267-2275.  [Content Brief]