Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3

Decernotinib  (Synonyms: VX-509; VRT-831509)

Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 K_i 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

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生物活性    
Decernotinib is a potent, orally active JAK3 inhibitor, with Kis of 2.5, 11, 13 and 11 nM for JAK3, JAK1, JAK2, and TYK2, respectively.

体外研究(In Vitro)    
Decernotinib (VX-509) is a potent JAK3 inhibitor, with Kis of 2.5, 11, 13 and 11 nM for JAK3, JAK1, JAK2, and TYK2, respectively. Decernotinib potently blocks T-cell proliferation with a mean IC50 of 170 ± 101 nM, and inhibits IL-2-stimulated T-cell proliferation (IC50, 140 and 400 nM). VX-509 is also cytotoxic to B-cell in response to CD40L and IL-4 (IC50, 50 nM)[1].

体内研究(In Vivo)    
Decernotinib (VX-509, 10, 25, or 50 mg/kg, p.o.) significantly and dose-dependently inhibits the increases in ankle diameter and paw weight occuring in response to collagen injections in rats. Decernotinib potently alleviates cartilage damage and bone resorption in rats. Decernotinib (10, 25, or 50 mg/kg, p.o., b.i.d.) suppresses ear edema in a mouse model of delayed-type hypersensitivity[1].

分子量    
392.38

性状    
Solid

Formula    
C18H19F3N6O

CAS 号    
944842-54-0

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 50 mg/mL (127.43 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.5485 mL    12.7427 mL    25.4855 mL
5 mM    0.5097 mL    2.5485 mL    5.0971 mL
10 mM    0.2549 mL    1.2743 mL    2.5485 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Mahajan S, et al. VX-509 is a potent and selective Janus kinase 3 (JAK3) inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar 11. pii: jpet.114.221176.  [Content Brief]