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文献和实验: 细胞渗透性、可逆的 NOS 竞争性抑制剂,高效选择性抑制 bNOS (IC50 = 710 nM) 和 iNOS (IC50 = 20 µM) 。 也能抑制牛 eNOS (IC50 = 800 nM). 结合到 NOS 的红素( heme )基团。3319ARL 17477 dihydrochloridenNOS10 mg1680 元体内实验: √Description : nNOS
Institute. Perifosine:A p.o.-bioavailable ALK(Alkylphospholipids),inhibits Akt activation。 AT7867 is a potent and oral AKT and p70 S6 kinase inhibitor with an IC50 of 17 nM. GSK690693:selective for the Akt isoforms(inhibits Akt
中科院上海药物研究所柳红研究员课题组与蒙凌华研究员合作,设计并合成了一系列结构新颖的稠环类氨基硫脲衍生物,并对该系列化合物的抗肿瘤活性和作用机制进行了深入研究。 多个化合物能够显著抑制HL-60、SGC-7901、Hela和HT-29人肿瘤细胞的增殖,其中化合物TSC24活性最强。TSC24对22种不同细胞株增殖抑制的IC50值处于2 nM到830 nM之间,其中对Rh30细胞增殖抑制的IC50值为2 nM。此外,TSC24对人癌裸小鼠移植瘤的生长也表现出显著的抑制活性。 据报道,缩
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