LDN-27219 是可逆的、缓慢结合的 TGase 抑制剂

LDN-27219 is a reversible, slow-binding inhibitor of TGase. LDN-27219 inhibits human TGase with an IC₅₀ value of 0.6 μM. LDN-27219 effectively decreases blood pressure and induces vasodilation, it can be used for the research of cardiovascular disease^[1][2].

IC50: 0.6 μM (hTGase)^[1]

LDN-27219 (30 μM; 12 min) promotes the closed conformation of TGase 2 to activates calcium-activated potassium channels in smooth muscle cells^[2].
? LDN-27219 (30 μM; 20-25 min) increases the response to acetylcholine in phenylephrine-contracted human subcutaneous arteries^[2].

LDN-27219 (0.1-2 mg/kg; i.v. once) affects vivo arterial pressure and shows larger effects on older rats^[2].

408.50

Solid

C₂₀H₁₆N₄O₂S₂

312946-37-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL (244.80 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。