Brefeldin A   布雷非德菌素 A 20350-15-6

Brefeldin A 布雷非德菌素 A 20350-1

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      3年左右

    • 英文名

      Brefeldin A

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    • 供应商

      solarbio

    • CAS号

      20350-15-6

    • 规格

      5mg

    布雷非德菌素 A
    英文名: Brefeldin A

    布雷非德菌素 A别名: 蛋白转运抑制剂;Ascotoxin;BFA
    布雷非德菌素 ACAS号: 20350-15-6
    布雷非德菌素 A分子式: C16H24O4
    布雷非德菌素 A分子量: 280.36

    布雷非德菌素 A用途
    Brefeldin A,是一种常用的蛋白转运抑制剂,特异性地可逆地阻断蛋白质从内质网(ER)转运到高尔基体 (Golgi)。Brefeldin A处理后,高尔基体会很快被破坏,并融合到内质网上,该过程呈现能量、温度和微管依赖性。在哺乳动物和酵母中,Brefeldin A对蛋白从内质网向高尔基体转运的抑制可能是通过一类可以激活Afr1p GTPase的GTP-exchange factors来实现的。Arf1p在通过招募coat proteins到细胞内膜形成转运小泡(transport vesicles)

    Brefeldin A   布雷非德菌素 A 20350-1

    Brefeldin A,简称BFA,是一种常用的蛋白转运抑制剂,特异性地可逆地阻断蛋白质从内质网(ER)转运到高尔基体(Golgi)。Brefeldin A处理后,高尔基体会很快被破坏,并融合到内质网上,该过程呈现能量、温度和微管依赖性。在哺乳动物和酵母中,Brefeldin A对蛋白从内质网向高尔基体转运的抑制可能是通过一类可以激活Afr1p GTPase的GTP-exchange factors来实现的。Arf1p在通过招募coat proteins到细胞内膜形成转运小泡(transport vesicles)的过程中起重要作用。Brefeldin A是一种真菌代谢产物,最初曾被用作抗病毒试剂,现在主要用于研究蛋白转运。Brefeldin A也常被用于抑制细胞因子等蛋白的分泌,并用于增强分泌蛋白的免疫染色检测。Brefeldin A可激活神经鞘磷脂循环(sphingomyelin cycle),还可诱导一些肿瘤细胞发生凋亡。
    Brefeldin A分子量为280.36,分子式为C16H24O4,CAS Number:20350-15-6,来源于Penicillium brefeldianum,纯度大于98%。
    Brefeldin A可溶于DMSO(20mg/ml),乙醇(5mg/ml)和甲醇(10mg/ml)。


    Brefeldin A is a lactone antibiotic originating discovered in fungi capable of inhibiting protein transport from the endolasmic reticulum to the Golgi apparatus. It is reported to act on the guanine nucleotide exchange factor named GBF1 that mediates the formation of transport vesicles and the unfolded protein response can result in apoptosis in some cells.

    Preparation: soluble in organic solvents such as ethanol or DMSO.

    Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时,在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在时,完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM 到 1 mM之间的 20 μg/mL Brefeldin A处理,废除Bradykinin诱导的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于内皮细胞,对Bradykinin 或 Substance P诱导的[Ca2+]i 提高没有影响。Brefeldin A 不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合,但完全废除视网膜等渗提取物(RIE)的催化交换,2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A 抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质,抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子(ARFs)释放的视网膜等渗提取物(RIE)催化的GTPS,即使浓度高达300 μM时。Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除 CERT 抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞,使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞,Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤(U266,NCI-H929),JURKAT,HeLa细胞,白血病(HL60,K562,BJAB),结肠(HT-29),和前列腺,及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理 HF4.9 和 HF28RA 细胞,完全抑制细胞生长,而要完全抑制HF1A3 细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 处理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞,24小时内抑制细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,3H-胸甘的渗透几乎完全停止,50 ng/ml处理时,HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞分别抑制26%, 76%, 87%,75 ng/mL处理时,HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞分别抑制75%, 87%, 92%。YO-PRO 1/PI检测中,Brefeldin A诱导细胞死亡,这种作用存在剂量依赖性。

    溶解性:DMSO 4 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
    稳定性:2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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