- ￥590 - 5488
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-16954
- 2025年12月05日
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货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1818885-28-7
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥2133.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥590.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1245.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2000.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥3658.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5488.0 |
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ARV-825
CAS No. : 1818885-28-7
MCE 国际站：ARV-825
产品活性：ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
研究领域：PROTAC | Epigenetics
作用靶点：PROTACs | Epigenetic Reader Domain
In Vitro: ARV-825 is a hetero-bifunctional proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that recruits BRD4 to the E3 ubiquitin ligase cereblon. ARV-825 actively recruits BRD4 to cereblon, resulting in the rapid and efficient degradation of the former via the proteasome. Given that BRD4 and cereblon binding moieties in ARV-825 have Kds of 28-90 nM and ~3 μM to their respective targets, this suggests that ARV-825 acts in a substoichiometric way in mediating BRD4 degradation. ARV-825 treatment results in prolonged BRD4 down-regulation and downstream signaling suppression compared to BRD4 inhibitors.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验淋巴细胞，其含量是衡量人体免疫系统健康水平的重要指标。 在这项研究中，其中一半的受试者立即接受了治疗，而另一半受试者则等到CD4细胞数下降至250，或发展出与艾滋病（AIDS）相关的症状才开始接受ARV治疗。并且试验中的每个人都收到了免费安全套，安全性行为辅导，以及针对其他性传播疾病的治疗。 中期分析显示，共有39人被HIV感染，而遗传测试显示其中有28例感染与他们的伴侣有关。而在这28人之中，只有一个人的伴侣被分在了立即治疗小组。 较早前的观察性研究已经显示了ARV治疗的类似影响
0.842 0.850 0.859 0.866 0.874 α=1.0% 0.753 0.687 0.686 0.713 0.730 0.749 0.764 0.781 0.792 0.805 0.814 0.825 n 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 α=10.0% 0.901 0.906 0.910 0.914 0.917 0.920 0.923 0.926 0.928 0.930 0.931 0.933 α=5.0% 0.881 0.887 0.892
（Ubiquitin）是一段仅76个氨基酸的保守小分子蛋白，广泛存在于真核生物体内。泛素化修饰依靠一套三级酶促级联反应完成：E1泛素激活酶活化泛素，传递给E2泛素结合酶，最终由E3泛素连接酶将泛素共价连接到底物蛋白的赖氨酸位点。而细胞内的去泛素化酶（DUB）可随时剪切泛素链，让整个修饰过程保持动态可逆。 图：泛素蛋白酶体系统示意图 Cockram PE, et al. Cell Death Differ. 2021 Feb;28(2):591-605. 长久以来很多人存在认知误区：泛素化只负责介导蛋白
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