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- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Geldanamycin (HSP90 inhibitor)
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Geldanamycin（GA, NSC 122750），最初分离自链霉菌Streptomyces hygroscopicus的一种天然代谢物，是一种苯醌-安沙霉素衍生物，选择性结合于热休克蛋白90（HSP90）N端的ATP/ADP结合域（Kd值为0.78μM），并结合其分子伴侣功能 [1-2]。Geldanamycin还能特异性结合GPR94（内质网中的HSP90的同功异质体），并有效诱导细胞做出内质网应激反应，从而使得内质网分子伴侣上调以及通过内质网应激途径介导gadd153/CHOP转录因子表达[3]。Geldanamycin直接抑制Hsp90关键ATPase酶活性，结果导致HSP90顾客蛋白活性丧失，结构不稳定，并最终降解，这些蛋白在调控细胞周期，生长，存活，凋亡甚至肿瘤形成中发挥中重要作用。对于携带致癌基因如v-Src的肿瘤细胞Geldanamycin表现出抗增殖能力，并对实验动物模型表现出抗癌活性[4]。受限制于其本身的弱溶解性，稳定性和明显的细胞毒性，Geldanamycin难以开发成临床药物。为此，对Geldanamycin的结构进行化学改造，主要对奎宁官能团的17-位进行结构优化后开发出一系列有潜力的候选药，包括17-AAG，都具有更佳的毒性特征谱[5]。
靶点
靶点
HSP90 (N-terminal domain)
Intact HSP90
p185
IC50（半数抑制浓度）
0.78 μM (Kd) [2]
1.2 μM (Kd) [2]
70 nM [6]
Geldanamycin (HSP90 inhibitor)基本特性：
CAS号：30562-34-6， 分子式：C29H40N2O9， 分子量： 560.64
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
储存液配制（以1mg产品为例）：
母液浓度（单位：mM）
1 mM
5 mM
10 mM
25 mM
50 mM
DMSO量（单位：mL）
1.7837 mL
0.3567 mL
0.1784 mL
0.0714 mL
0.0357 mL
Geldanamycin (HSP90 inhibitor)使用浓度：
Geldanamycin的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测geldanamycin对Hsp90的ATPase活性的作用，使用0-12 μM geldanamycin进行实验，发现geldanamycin是强效的Hsp90抑制剂[2]。
文献来源：Roe, S.M., et al. Structural basis for inhibition of the Hsp90 molecular chaperone by the antitumor antibiotics radicicol and geldanamycin. J Med Chem. 42(2): 260-6 (1999).
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Geldanamycin (HSP90 inhibitor)
xy-4262R cIAP1凋亡抑制因子1抗体
xy-15108R C20orf2720号染色体开放阅读框27抗体
xy-6187R C1 Inactivator酯酶抑制蛋白C1IN抗体
xy-6277R CYP2W1细胞色素P450 2W1抗体
xy-6278R Choline dehydrogenase胆碱脱氢酶抗体
xy-5764R CIAPIN1细胞因子诱导凋亡抑制因子1
xy-6609R Cyclophilin B亲环蛋白PPIB抗体
xy-6226R CT13肿瘤/睾丸抗原13抗体
xy-4267R CDKN2AIP钙反应因子抗体
xy-5746R CDC2L1细胞分裂周期蛋白2亚型1抗体
xy-15116R C20orf74 20号染色体开放阅读框74抗体
xy-6620R CRHR2促肾上腺皮质释放激素受体2抗体
xy-9694R C20orf13220号染色体开放阅读框132抗体
xy-4595R Collagen IVIV型胶原蛋白/4型胶原蛋白/胶原蛋白4抗体
xy-4247R CHRNB2型乙酰胆碱受体B2抗体
xy-15114R C20orf70 20号染色体开放阅读框70抗体
xy-5911R Cyclophilin B亲环蛋白（亲环素）PPIB抗体
xy-15287R C8ORF348号染色体开放阅读框34抗体
xy-6678R M CadherinM钙粘附分子抗体
xy-6655R Cryopyrin细胞凋亡诱导蛋白NALP3抗体
xy-6656R Cyclin B2周期素B2抗体
xy-6658R Calumenin钙腔蛋白
xy-15241R C6orf2226号染色体开放阅读框222抗体
xy-5833R Cornulin热休克蛋白58抗体
xy-6695R Cytochrome P450 17A1细胞色素C P450 17A1抗体
xy-6683R CLDND1膜蛋白CLDND1抗体
xy-6652R CRMP1二氢嘧啶酶相关蛋白1抗体
xym-4541M Chloramphenicol氯霉素单克隆抗体
xy-6659R CD98CD98重链抗原抗体
xy-6701R Calpastatin钙蛋白酶抑制蛋白抗体
xy-6705R cGKIcGMP依赖性蛋白激酶1抗体
xy-6709R CaIPLA2胞浆钙独立磷脂酶A2抗体
xy-15082R C1orf98 1号染色体开放阅读框98抗体
xy-8310R COX4NBCOX4NB蛋白抗体
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文献和实验Assays for HSP90 and Inhibitors
of HSP90 inhibitors have already been identified. These include the benzoquinone ansamycin natural product geldanamycin and its analog, 17-allylamino-17-demethoxy-geldanamycin (17AAG), together with the chemically dissimilar natural product radicicol
Detecting HSP90 Phosphorylation
Heat-shock protein 90 (HSP90 ) is an essential molecular chaperone in eukaryotes. It is important for chaperoning proteins that are important determinants of multistep carcinogenesis. HSP90 ’s ATPase activity is associated with its chaperone
Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
