S3I-201（STAT3 Inhibitor）

S3I-201（STAT3 Inhibitor）产品描述

S3I-201 (NSC74859)是一种细胞渗透性良好的STAT3的小分子抑制剂，选择性抑制Stat3与DNA的结合活性（体外实验，IC₅₀= 86 ± 33 μM），但对Stat1或Stat5与DNA结合活性影响相对较弱，（IC₅₀值分别是：Stat1-Stat3, 160 ± 43 μM; Stat1-Stat1, >300 μM;以及 Stat5- Stat5, 166 ± 17 μM)。S3I-201特异结合于Stat3的SH2结构域，从而阻断Stat3蛋白的正常磷酸化，Stat3-Stat3复合物的形成，细胞核内Stat3与DNA的结合活性，以及Stat3依赖的转录活性^[1]。S3I-201优先作用于持续性表达活化的Stat3蛋白的肿瘤细胞，诱导其生长抑制和凋亡发生。在一些移植瘤小鼠动物模型中，表现出Stat3依赖性的抗肿瘤特性^[1-2]。
靶点

靶点	Stat3
IC50（半数抑制浓度）	86 ± 33 μM [1]

S3I-201（STAT3 Inhibitor）

化学特性

Cas No.: 501919-59-1	M. Wt.: 365.36
Formula: C16H15NO7S	Purity: >98%
Synonym: S3I201, NSC74859, NSC-74859
Chemical Name: 2-Hydroxy-4-[[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]acetyl]amino]benzoic acid
Appearance: White to off-white solid
Solubility: Soluble to 50 mM in DMSO
Storage: Store solid at -20 ºC for the stability of three years, keep desiccated.

储存液配制

储存液（1 ml DMSO）	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM
质量（mg）	0.3654	1.8268	3.6536	9.1340	18.2680

S3I-201（STAT3 Inhibitor）结构式

参考文献

[1] Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 104(18):7391-6 (2007).

[2] Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-beta signaling. Oncogene.28(7):961-72 (2009).

S3I-201（STAT3 Inhibitor）

xy-3850R BCMAB淋巴细胞成熟因子抗体
xy-3784R Bik促凋亡Bik蛋白抗体
xy-5994R BCSC1乳腺癌抑癌蛋白抗体
xy-4291R BARD1乳腺癌易感基因环状结构域蛋白抗体
xy-5992R BRCAA1乳腺癌相关抗原BRCAA1抗体
xy-5993R Bex1脑组织表达X连锁蛋白1抗体
xy-2748R BLNKB淋巴细胞连接蛋白抗体
xy-3054R Phospho-BLNK (Tyr96)磷酸化T淋巴细胞连接蛋白抗体
xy-2747R BcrBcr抗体
xy-3051R Phospho-BAP1 (Ser592)磷酸化乳腺癌易感基因1抗体
xy-3052R Phospho-Bcl-2 (Ser70)磷酸化Bcl-2抗体
xy-3053R Phospho-Bcl-2 (Thr56)磷酸化Bcl-2抗体
xy-3067R Phospho-Bcr (Tyr177)磷酸化T淋巴细胞受体抗体
xy-7739R BIN3细胞骨架衔接蛋白BIN3抗体
xy-6900R BOD1双向染色体细胞分裂蛋白1抗体
xy-3669R BRN3A转录因子Brn3蛋白抗体Brn3α
xy-3671R BMP6骨形态发生蛋白6抗体
xy-2207R BNP脑钠素抗体
xy-3663R BMP3骨形态发生蛋白3抗体
xy-3664R Bag1抑凋亡基因bag1抗体
xy-3668R Brs3蛙皮素受体3抗体
xy-3670R BMP8骨形态发生蛋白8抗体
xy-10090R BMP6骨形态发生蛋白6抗体
xy-12577R Phospho-Bcl2 (Ser87)磷酸化Bcl-2抗体
xy-12578R Phospho-Bcl2 (Thr69)磷酸化Bcl-2抗体
xy-12579R phospho-Bcl-xL (Thr47)磷酸化Bcl-xL蛋白抗体
xy-12580R BDP神经母细胞瘤相关蛋白ARID3B抗体
xy-12861R beta IV Tubulin微管蛋白β4抗体
xy-12862R beta subunit Cholera Toxin霍乱肠毒素β链抗体
xy-12582R beta B1 Crystallinβ晶体蛋白B1抗体
xy-12572R phospho-Bax (Thr167)磷酸化Bax抗体
xy-12573R phospho-BCAR1(Tyr165)磷酸化乳腺癌抗雌激素耐药蛋白1抗体
xy-12574R phospho-BCAR1 (Tyr249)磷酸化乳腺癌抗雌激素耐药蛋白1抗体
xy-12575R phospho-BCAR1 (Tyr751)磷酸化乳腺癌抗雌激素耐药蛋白1抗体