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- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
PHA-767491 hydrochloride
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
PHA-767491 hydrochloride 是PHA-767491的盐酸盐形式。PHA-767491是一种具有口服活性的，ATP竞争性的Cdc7/CDK9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM。PHA-767491对Cdc7的选择性是Cdk1, Cdk2和GSK3-β的20倍，是MK2和Cdk5的50倍，是PLK1和CHK2的100倍。PHA-767491能阻止DNA合成并影响DNA解旋酶CDC7依赖性磷酸化位点的磷酸化。PHA-767491能阻止复制起始位点的激活而不妨碍复制叉的前进，也不触发持续的DNA损伤的反应。PHA-767491处理能导致多种肿瘤细胞凋亡性细胞死亡和临床前癌症模型生长抑制 [1]。HA-767491能通过抑制Cdc7阻止慢性淋巴细胞白血病细胞DNA合成且触发较少的细胞死亡 [2]。PHA-767491能杀死各种骨髓瘤细胞系，包括P53突变株及抗地塞米松，美法仑和阿霉素的细胞株。另外PHA-767491对从难治患者采集的初级骨髓瘤细胞具有相同的效果 [3]。靶点
| 靶点 | Cdc7 | CDK9 | GSK-3β | CDK2 | CDK1 | CDK5 |
| IC50（半数有效浓度） | 10 nM [1] | 34nM [1] | 220 nM [1] | 240 nM [1] | 250 nM [1] | 460 nM [1] |
| 靶点 | MK2 | PLK1 | Chk2 | |||
| IC50（半数有效浓度） | 470 nM[1] | 980 nM [1] | 1.1 μM [1] | |||
| Cas No.: 942425-68-5 | 分子量: 249.7 |
| 分子式: C12H11N3O.HCl | 纯度: >99% |
| 同义名: PHA 767491 hydrochloride | |
| 化学名: 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one hydrochloride | |
| 外观: 淡黄色固体 | |
| 溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
| 保存：：3年 -20℃粉状 | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) | 0.2497 | 1.2485 | 2.4970 | 6.2425 | 12.4850 | 24.9700 |
PHA-767491 hydrochloride结构式
参考文献
[1] Montagnoli A, et al. A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity. Nat Chem Biol. 4(6):357-65(2008).[2] Natoni A, et al. Mechanisms of action of a dual Cdc7/Cdk9 kinase inhibitor against quiescent and proliferating CLL cells. Mol Cancer Ther.10 (9):1624-34(2011).
[3] Natoni A, et al. Characterization of a Dual CDC7/CDK9 Inhibitor in Multiple Myeloma Cellular Models. Cancers (Basel). 5(3):901-18(2013).
PHA-767491 hydrochloride
xy-6649R ADORA1腺苷A1受体抗体
xy-6661R AQP0水通道蛋白0抗体
xy-6694R AP2 gamma转录因子AP-2γ抗体
xy-7046R ANGPTL5血管生成素相关蛋白5
xy-6437R ANKRD53锚蛋白重复域53抗体
xy-8309R ANKRD54锚蛋白重复域54抗体
xy-8600R ATP5BATP合成酶β5抗体
xy-11650R ALS2CR3肌萎缩侧索硬化症相关蛋白3抗体
xy-10205R ADORA2B腺苷A2b受体/神经生长因子1受体抗体
xy-11649R ALS2CR1肌萎缩侧索硬化症相关蛋白1抗体
xy-11651R APBA2β淀粉样前体蛋白结合蛋白2抗体（X11β）
xy-11658R Diazepam Binding Inhibitor乙酰辅酶A结合蛋白抗体
xy-7833R phospho-CDC16(Ser560)磷酸化细胞分裂周期蛋白16抗体
xy-7854R AHI1白血病相关蛋白AHI1抗体
xy-7855R AICDA活化诱导胞嘧啶核苷脱氨酶抗体
xy-7853R ABCA9三磷酸腺苷结合盒转运蛋白9抗体
xy-12509R ARF3ADP核糖基化因子3抗体
xy-11389R AARSD1含丙氨酰tRNA合成酶结构域1抗体
xy-11070R AMIGO1粘附分子IgG样结构域蛋白1抗体
xy-11053R KAL1卡尔曼综合症基因1抗体
xy-9134R ASB7含锚蛋白重复序列-细胞因子信号抑制物盒蛋白家族7抗体
xy-9135R ASB17含锚蛋白重复序列-细胞因子信号抑制物盒蛋白家族17抗体
xy-9129R ASB12含锚蛋白重复序列-细胞因子信号抑制物盒蛋白家族12抗体
xy-1152R ATPase Na+/ K+ beta 2钠钾ATP酶通道蛋白抗体
xy-9095R AGXT2L2AGXT2L2蛋白抗体
xy-9097R ANKS1Bβ淀粉样蛋白胞内结构域相关蛋白1抗体
xy-9099R ANKS6锚蛋白重复及SAM结构域蛋白6抗体
xy-9103R ART3二磷酸腺苷核糖基转移酶3抗体
xy-9105R ART5二磷酸腺苷核糖基转移酶5抗体
xy-2077R AMPD1腺苷单磷酸脱氨酶1抗体
xy-7594R Ankyrin erythroid红细胞蛋白Ank1抗体
xy-6352R Adenylosuccinate Lyase腺苷酸琥珀酸裂解酶抗体
xy-6772R A1BGα1B糖蛋白抗体
xy-6773R A1CF载脂蛋白B-mRNA编码蛋白抗体
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文献和实验Guanidine Hydrochloride Purification of Proteins From SDS
Pepstatin A (2.0 mg/ml)10 ml Leupeptin (1.0 mg/ml)10 ml Aprotinin (5.0 mg/ml)(Protease Inhibitor Cocktail Sigma #P8340)Denaturation Buffer6 M guanidine hydrochloride 57.3 g G-HCl20 mM Hepes 7.9 2 ml 1M Hepes pH 7.910 mM KCl 0.074 g KCl0.5 mM DTT 100 ml 0.5 M
Guanidine Hydrochloride Purification of Proteins From SDS PAGE
(Sigma #P7626) 10 ml Pepstatin A (2.0 mg/ml) 10 ml Leupeptin (1.0 mg/ml) 10 ml Aprotinin (5.0 mg/ml) (Protease Inhibitor Cocktail Sigma #P8340) Denaturation Buffer 6 M guanidine hydrochloride 57.3 g G-HCl 20 mM Hepes 7.9 2 ml 1M Hepes pH 7.9 10 mM
植物血球凝集素（PHA） phytohemagg lutinin
植物血球凝集素（PHA） phytohemagg lutinin 对原来从植物中发现的，具有凝集红血球作用的物质，而命名的，后来发现了很多具有同样作用的物质，扩大其含义为细胞凝集素中植物来源的总称——植物凝集素（phytoagglutinin，plant agglutinin）或凝集素（lectin）的同义词涵义模糊。缩写pHA的多数是指从菜豆属（Phaseolus Vulgaris）和金雀花（P．Communis）中提取的凝集素。提纯后蛋白质含量多的称为PH A－P，糖蛋白多的称为
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