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- 2025年07月15日
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6个月
- 英文名：
MK 4827 hydrochloride
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
MK 4827 hydrochloride产品描述
MK 4827 hydrochloride是MK 4827的盐酸盐形式。MK 4827(Niraparib)是一种选择性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为3.8 nM 和2.1 nM。MK 4827抑制PARP活性的EC50为4 nM,抑制BRCA-1和BRCA-2突变的肿瘤细胞增殖的CC50范围在10-100 nM之间[1]。给药1小时后，MK 4827能持续24小时降低肿瘤中PAR水平。MK 4827能增加多种P53表达状态的人肿瘤细胞移植瘤对放射治疗的敏感性，包括Calu-6（无p53），A549（野生型p53）和肺癌细胞H-460（野生型p53）以及三阴性人乳腺癌MDA-MB-231[2]。MK 4827也能增加肿瘤细胞对H2O2的敏感性，并能将DNA复制过程中H2O2诱导的单链断裂转换为双链断裂 [3]。MK 4827已进入I期临床试验用于治疗癌症。
靶点
| 靶点 |
PARP1
|
PARP2
|
| IC50（半数有效浓度） |
3.8 nM [1]
|
2.1 nM [1]
|
MK 4827 hydrochloride化学特性
|
Cas No.: 1038915-64-8
|
分子量: 356.85
|
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分子式: C19H21ClN4O
|
纯度: ~98%
|
|
同义名: MK-4827 hydrochloride, MK4827 hydrochloride, Niraparib
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|
化学名: 2-[4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl]indazole-7-carboxamide;hydrochloride
|
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|
外观: 固体粉末
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溶解: 溶于DMSO
|
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|
保存：：3年 -20℃粉状
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MK 4827 hydrochloride储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
| 质量(mg) |
0.3568
|
1.7842
|
3.5685
|
8.9212
|
17.8425
|
35.6849
|
参考文献
[1] Jones P, et al. Discovery of 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide (MK-4827): a novel oral poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitor efficacious in BRCA-1 and -2 mutant tumors. J Med Chem. 52(22):7170-85 (2009).
[2] Wang L, et al. MK-4827, a PARP-1/-2 inhibitor, strongly enhances response of human lung and breast cancer xenografts to radiation. Invest New Drugs. 30(6): 2113-20(2012).
[3] Bridges KA, et al. Niraparib (MK-4827), a novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, radiosensitizes human lung and breast cancer cells. Oncotarget. 5(13):5076-5086 (2014).
MK 4827 hydrochloride
xy-1724R MTLR胃动素受体抗体
xy-9192R MLT5睾丸特异性MLT5蛋白抗体
xy-1976R Matrilin 1软骨基质蛋白抗体
xy-1979R MEK7丝裂原活化蛋白激酶MKK7抗体
xy-1980R MASP2甘露聚糖结合凝集素丝氨酸肽酶2抗体
xy-1981R MCM2微小染色体维持缺陷蛋白2抗体
xy-1982R MCM3微小染色体维持缺陷蛋白3抗体
xy-1377R MMP-26基质金属蛋白酶-26抗体
xy-1977R MEK4丝裂原活化蛋白激酶激酶4抗体
xy-1267R Myozenin 1MYOZ抗体
xy-1984R MCP-2单核细胞趋化蛋白2抗体
xy-6057R METTL11A甲基化样蛋白11抗体（N端）
xy-6072R MCC大肠癌肿瘤突变蛋白抗体
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xy-6056R MEP1A苯甲酸肽水解酶抗体
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xy-4123R phospho-MEK3(Thr222)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶3抗体
xy-4124R MEK5丝裂原活化蛋白激酶激酶5抗体
xy-5429R phospho-MEK5(Ser142)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶5抗体
xy-5430R phospho-MEK5(Ser311+Thr315)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶5抗体
xy-5431R phospho-MEK5(Ser129)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶5抗体
xy-5432R phospho-MEK5(Ser137)磷酸化丝裂原活化蛋白激酶激酶5抗体
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xy-13690R MS4A14睾丸发育相关蛋白抗体
xy-13691R MS4A15MS4A15蛋白抗体
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