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MG-101 (ALLN)S7386

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    MG-101 (ALLN) effectively inhibits cysteine proteinases with ID50 of 7 nM and 13 nM for cathepsins L and B, respectively. MG-101 (ALLN) shows very weak inhibitory activities towards cathepsin D (aspartic protease) and subtilisin (serine protease). MG-101 thus transforms NIH3T3 cells and also induces differentiation of PC12 pheochromocytoma cells. [1] MG-101, as an inhibitor of Ca(2+)-dependent cysteine proteases, inhibits the degradation of HMG-CoA reductase and HMGal in cholesterol biosynthesis. [2] In HCT116 cells, MG-101 decreases cell viability and tumor growth, and induces apoptosis response through Bax translocation from cytosol to mitochondria. [3]

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