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H-89 dihydrochloride

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  • HY-15979A
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      MedChemExpress LLC

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      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥678.0
    规格:5 mg产品价格:¥385.0
    规格:10 mg产品价格:¥616.0
    规格:50 mg产品价格:¥2376.0
    规格:100 mg产品价格:¥3990.0

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    H-89 dihydrochloride

    CAS No. : 130964-39-5

    MCE 国际站:H-89 dihydrochloride

    产品活性:H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。

    研究领域:Stem Cell/Wnt  |  Autophagy

    作用靶点:PKA  |  Autophagy

    In Vitro: H-89 inhibits protein kinase A, in competitive fashion against ATP. H-89 causes a dose-dependent inhibition of the forskolin-induced protein phosphorylation, with no decrease in intracellular cyclic AMP levels in PC12D cells. H-89 significantly inhibits the forskolin-induced neurite outgrowth from PC12D cells. H-89 (30 μM) inhibits significantly cAMP-dependent histone IIb phosphorylation activity in PC12D cell lysates. H-89 (1-2 μM) significantly slows the repriming rate in rat skinned fibres, most likely due to it deleteriously affecting the T-system potential. H-89 (10-100 μM) inhibits net Ca2+ uptake by the SR and affectes the Ca2+-sensitivity of the contractile apparatus in rat skinned fibres.

    In Vivo: H-89 (0.2 mg/100g, i.p.) significantly increases seizure latency and threshold in PTZ-treated animals. H-89 (0.05, 0.2 mg/100 g, i.p.) prevents the epileptogenic activity of bucladesine (300 nM) with significant increase of seizure latency and seizure threshold.

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