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- 2025年07月16日
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- 英文名：
MP-601205
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货期：电询
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
100-33-4
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电询
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Pentamidine
CAS No. : 100-33-4
MCE 国际站：Pentamidine
产品活性：Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantum，IC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性，抗菌活性。
研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Parasite | Fungal | Phosphatase | Bacterial | Antibiotic
In Vitro: Pentamidine (0-10 µg/mL; 6 days; WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480, and A549 cells) treatment inhibits the growth of cancer cells in a concentration-dependent manner.
The cytotoxic properties of Pentamidine isethionate towards the promastigotes of the protozoan parasite Leishmania infantum is determined. The leishmanicidal activity of Pentamidine isethionate is 60 times higher after 72 h of incubation than that of Cisplatin. Pentamidine isethionate induces a higher amount of programmed cell death (PCD) than Cisplatin, which is associated with inhibition of DNA synthesis and cell-cycle arrest in the G2/M phase. Binding of Pentamidine isethionate to calf-thymus DNA (CT-DNA) induces conformational changes in the DNA double helix, consistent with a B-->A transition. The interaction of Pentamidine isethionate with ubiquitin leads to a 6% increase in the beta-sheet content of the protein.
In Vivo: Pentamidine (0.25 mg/mouse; intramuscular injection; every 2 days; for 4 weeks; athymic nude mice) treatment markedly inhibits the growth of WM9 human melanoma tumors in nude mice.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验首选葡萄糖酸锑钠，总剂量成人＜90～130mg/kg，儿童150～200mg/kg，分6次，每日1次，静脉或肌肉注射。疗效迅速而显著，副作用少。病情重危或有心肝疾患者慎用或改用3周疗法。对锑剂无效或禁忌者可选下列非锑剂药物： 1．戊烷脒（pentamidine）：剂量为4mg/kg/次，新鲜配制成10%溶液肌肉注射，每日或间日1次，10～15次为一疗程。治愈率70%左右。 2．二性霉素B：锑剂和戊烷脒疗效不佳时可加用，每日剂量自0.1mg/kg开始，逐渐递增
及消灭黑热病之目的，尚应积极开展黑热病的防治工作。 治疗病人 注射低毒高效的葡萄糖酸锑纳，疗效可达97.4％。抗锑病人采用戊脘脒（pentamidine）、二脒替（stilbamidine）、羟眯替（hydroxystilbamidine isothionate）。经多种药物治疗无效而脾高度肿大且有脾功能亢进者，可考虑脾切除。 控制病犬 对病犬进行捕杀。但对丘陵山区犬类的管理确有一定困难，需寻找有效措施加以控制。 灭蛉、防蛉 在平原地区采用杀虫剂室内
病犬和消灭白蛉的综合措施，到1958～1960年先后达到了基本消灭的要求。患病人数由1951年的53万人，至1990年降为360。但为了进一步巩固现有的防治成果，尽快在全国范围内达到控制及消灭黑热病之目的，尚应积极开展黑热病的防治工作。 治疗病人 注射低毒高效的葡萄糖酸锑纳，疗效可达97.4%。抗锑病人采用戊脘脒(pentamidine)、二脒替(stilbamidine)、羟眯替(hydroxystilbamidine isothionate)。经多种药物治疗无效而脾高度肿大
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