Dexamethasone地塞米松,50-02-2

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Dexamethasone

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：地塞米松

Catalog_No：HY-14648

CAS：50-02-2

产品活性：Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b，CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中，抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。

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生物活性：Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂。 Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞上的 CD11b、CD18 和 CD62L 表达，以及单核细胞上的 CD11b 和 CD18 表达。地塞米松在控制 COVID-19 感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症 microRNA-155 的外泌体的产生。 IC50 和靶标：糖皮质激素受体^[1] 体外地塞米松（Hexadecadrol）调节多种转录因子，包括激活蛋白-1、核因子-AT和核因子-kB，导致参与炎症反应的关键基因的激活和抑制^[1]。
地塞米松有效抑制粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM- CSF) 从 A549 细胞中释放，EC₅₀ 为 2.2 nM。 Dexamethasone (EC₅₀=36 nM) 诱导 β₂ 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关，发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。 Dexamethasone (IC₅₀=0.5 nM) 抑制 3×κB（NF-κB、IκBα 和 I-κBβ），这与抑制 GM-CSF 释放有关^{[2]< /sup>.
在体内： 先前有报道称，用 2×5 mg/kg 剂量的地塞米松 (Hexadecadrol) 治疗可有效抑制脂多糖(LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中，与暴露于 LPS 并单独注射溶剂（盐水）的动物相比，单剂量地塞米松 10 mg/kg (ip) 治疗显着减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时，效果具有统计学意义。 BALF 中的粒细胞数量减少到与健康动物相当的水平（给予水气雾剂）[3]。
用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物和更轻的体重。尽管它们的食物摄入量相似，但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射地塞米松五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显着增加。治疗 5 天后腓肠肌湿重下降 20%，但相对于体重（g/100 g 体重）仍未受影响，表明肌肉减重与体重减轻同步[4].}

体外：Dexamethasone (Hexadecadrol) 调节多种转录因子，包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB，从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因^[1] .
Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)，EC₅₀ 为 2.2 nM。 Dexamethasone (EC₅₀=36 nM) 诱导 β₂ 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关，发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。 Dexamethasone (IC₅₀=0.5 nM) 抑制 3×κB（NF-κB、IκBα 和 I-κBβ），这与抑制 GM-CSF 释放有关^{[2]< /sup>.}

体内：先前有报道称，以 2×5 mg/kg 的剂量使用地塞米松 (Hexadecadrol) 治疗可有效抑制脂多糖 (LPS) 诱导的炎症。在我们的实验系统中，与暴露于 LPS 并单独注射溶剂（盐水）的动物相比，单剂量地塞米松 10 mg/kg (ip) 治疗显着减少了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。在吸入 LPS 前 1 小时和吸入后 1 小时给药时，效果具有统计学意义。 BALF 中的粒细胞数量减少到与健康动物相当的水平（给予水气雾剂）^[3]。
用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物和更轻的体重。尽管它们的食物摄入量相似，但经过处理的大鼠的体重也低于配对喂养的动物。注射地塞米松五天导致肝脏质量 (+42%) 和肝脏与体重的比率 (+65%) 显着增加。治疗 5 天后腓肠肌湿重下降 20%，但相对于体重（g/100 g 体重）仍未受影响，表明肌肉减重与体重减轻同步^[4].

参考文献：

LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11;Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56;Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.

Ballabh P, et al. Neutrophil and monocyte adhesion molecules in bronchopulmonary dysplasia, and effects of corticosteroids. Arch Dis Child Fetal Neonatal Ed. 2004 Jan;89(1):F76-83.

Heidi Ledford. et al. Coronavirus Breakthrough: Dexamethasone Is First Drug Shown to Save Lives. Nature. 2020 Jun 16.

Yun Chen, et al. Glucocorticoids inhibit production of exosomes containing inflammatory microRNA-155 in lipopolysaccharide-induced macrophage inflammatory responses. Int J Clin Exp Pathol 2018;11(7):3391-3397.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。