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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-13757A
- 2025年12月05日
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4°C, protect from light
- 英文名：
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
10540-29-1
- 规格：
10 mM * 1 mL/100 mg/200 mg/500 mg/1 g/5 g/10 g
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥550.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥190.0 |
| 规格： | 200 mg | 产品价格： | ￥300.0 |
| 规格： | 500 mg | 产品价格： | ￥500.0 |
| 规格： | 1 g | 产品价格： | ￥690.0 |
| 规格： | 5 g | 产品价格： | ￥2750.0 |
| 规格： | 10 g | 产品价格： | ￥3500.0 |
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Tamoxifen
CAS No. : 10540-29-1
MCE 国际站：Tamoxifen
产品活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease | Cell Cycle/DNA Damage | Autophagy | Apoptosis
作用靶点：Estrogen Receptor/ERR | HSP | Autophagy | Apoptosis
In Vitro: Tamoxifen (ICI 47699) shows strong inhibition of MCF-7 cells (EC50=1.41 μM) and to a lesser extent the T47D cells (EC50=2.5 μM) but does not affect the MDA-MB-231 cells.
In Vivo: Injection of pre-mutant mice with Tamoxifen (75 mg/kg; injected for 5 days at 6 weeks of age) results in the excision of the floxed exon and, thus, in a gene knockout.
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文献和实验Nature 深度剖析：管坤良与 Alj 组研究成果为何截然相反，Hippo 通路调控乳腺癌的两面性
活性或 YAP/TAZ 蛋白。 基于此，作者进一步发现，敲降 LATS1/2 增加了 MCF-7 等腔面型乳腺癌细胞中 ERα 的稳定性，使癌细胞耐受内分泌治疗药物氟维司群（Fulvestrant, 可诱导 ERα 降解），但不影响 ERα 拮抗剂他莫昔芬（Tamoxifen）的疗效。 但出乎预料的是，2021 年 3 月 3 日，Hippo 领域大牛，来自美国加州大学圣地亚哥分校的管坤良课题组于 Nature 以 Matters arising 的形式发表题为 Hippo signalling
癌细胞真的可以被「饿」死吗？Nature 报道该方法已上临床试验，但禁食模拟饮食≠禁食！
的激活并导致乳腺癌生长。所以作者假设 FMD 可以通过降低这些生长因子的表达来增激素疗法在乳腺癌的治疗效果。正如作者所料，FMD 与抗激素药物他莫昔芬（Tamoxifen）或氟维司琼（Fulvestrant）联用能显著增强他莫昔芬和氟维司琼在小鼠乳腺癌模型中的抑癌效果。同禁食类似，禁食模拟饮食 FMD 可以显著降低血液中 IGF1, C-peptide 以及瘦素的表达。对于瘦素来说，FMD 还与激素疗法产生了明显的协同作用。在小鼠乳腺癌模型中再引入被禁食降低的生长因子，能有效降低 FMD 和激素
and monitoring”的文章，发现了一种关键信号蛋白的作用，这种作用很可能就是胰腺癌的阿喀琉斯之踵，也就是它的关键弱点所在。这一研究成果公布在4月18日的Nature杂志上，对于胰腺癌的诊断和治疗意义重大，文章的通讯作者为南方科技大学化学系副教授田瑞军与Salk研究所Tony Hunter教授。④ Nature：有一种氨基酸吃多了，会增加癌症的耐药性在美国，大约八分之一的女性有可能会患上乳腺癌。绝大多数这些癌症依赖于雌激素的生长。雌激素受体阳性（ER+）的乳腺癌肿瘤一般都采用他莫昔芬（tamoxifen）进行治疗
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