BOC-Nim-苄基-L-组氨酸

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

二肽的概念与二肽合成的个人心得体会

检测反应。 因此又制定了方案II 250mL反应器,加入水和二氧六环各60 mL,再加入L-组氨酸(4. 0 g, 25. 78mmol) , 用冰浴冷却至0 ℃,然后加入(Boc)2O (12.376g, 56.71 mmol) ,缓慢加入NaOH溶液，保持容液PH为8～9，自然升至室温,反应20h. 减压去除二氧六环,水相用乙醚提取两次,然后以饱和KHSO4 调节pH = 1～2,乙酸乙酯萃取三次,饱和NaCl溶液洗涤有机相,无水Na2 SO4 干燥,然后减压蒸干,得到淡黄